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Rogaratinib

Rogaratinib

产品编号 T16781   CAS 1443530-05-9
别名: BAY1163877

Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。

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Rogaratinib Chemical Structure
Rogaratinib, CAS 1443530-05-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,230 现货
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产品目录号及名称: Rogaratinib (T16781)
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参考文献
产品描述 Rogaratinib (BAY1163877) is an aberrant inhibitor of fibroblast growth factor receptor (FGFR). Rogaratinib is as an orally available, selective and potent inhibitor of FGFR-1, -2 and -3 kinase activity.
体外活性 A novel pan-FGFR inhibitor, rogaratinib, in biochemical, cellular and in vivo efficacy studies in a variety of preclinical cancer models.?In vitro kinase activity assays demonstrate that rogaratinib potently and selectively inhibits the activity of FGFRs 1, 2, 3 and 4.?In line with this, rogaratinib reduced proliferation in FGFR-addicted cancer cell lines of various cancer types including lung, breast, colon and bladder cancer.?FGFR and ERK phosphorylation interruption by rogaratinib treatment in several FGFR-amplified cell lines suggests that the anti-proliferative effects are mediated by FGFR/ERK pathway inhibition[1].
别名 BAY1163877
分子量 466.56
分子式 C23H26N6O3S
CAS No. 1443530-05-9

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5.5 mg/mL (11.78 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1433 mL 10.7167 mL 21.4335 mL 53.5837 mL
5 mM 0.4287 mL 2.1433 mL 4.2867 mL 10.7167 mL
10 mM 0.2143 mL 1.0717 mL 2.1433 mL 5.3584 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Sylvia Grünewald , Oliver Politz , Sebastian Bender,et al.Rogaratinib: A potent and selective pan-FGFR inhibitor with broad antitumor activity in FGFR-overexpressing preclinical cancer models.Int J Cancer. 2019 Sep 1;145(5):1346-1357. 2. Kim SM, et al. Activation of the Met kinase confers acquired drug resistance in FGFR-targeted lung cancer therapy. Oncogenesis. 2016 Jul 18;5(7):e241.
Tyrphostin AG1296 ON123300 Pazopanib Hydrochloride 2,5-Dihydroxybenzoic acid Pemigatinib Lucitanib LY2874455 PHA-665752

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rogaratinib 1443530-05-9 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR inhibit BAY 1163877 Fibroblast growth factor receptor BAY1163877 BAY-1163877 Inhibitor inhibitor

 

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