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Rociletinib

产品编号 T2369 CAS 1374640-70-6

别名: AVL-301, CNX-419, CO-1686

Rociletinib (CNX-419) 是一种可口服的EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Rociletinib, CAS 1374640-70-6

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 415	现货
10 mg	￥ 679	现货
50 mg	￥ 1,246	现货
100 mg	￥ 1,997	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 498	现货

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产品描述	Rociletinib (CNX-419) is an orally available small molecule, irreversible inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) with potential antineoplastic activity.
靶点活性	EGFR (WT):303.3 nM(Ki), EGFR (L858R/T790M):21.5 nM(Ki)
体外活性	CO-1686在所有EGFR突变体模型以及表达EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M的转基因小鼠中引起显著的剂量依赖性肿瘤生长抑制.
体内活性	CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。耐CO-1686的NSCLC细胞系表现出上皮 - 间充质转变的迹象并且对AKT抑制剂的敏感性增加。CO-1686在表达突变型EGFR的细胞中抑制p-EGFR,其IC50范围为62至187 nM,同时在三种WT EGFR表达细胞中抑制EGFR磷酸化,IC50> 2,000 nM。
激酶实验	Inhibition Kinetics Studies: Recombinant human wild-type and T790M/L858R double mutant EGFR, both Nterminal GST-tagged, are used in the assay. The Omnia continuous read assay is performed as described by the vendor.
细胞实验	Cells are seeded at 3,000 cells per well in growth media supplemented with 5% FBS, 2 mmol/L, L-glutamine, and 1% penicillin–streptomycin, allowed to adhere overnight, and treated with a dilution series of test compounds for 72 hours. Cell viability is determined by CellTiter-Glo, and results are represented as background-subtracted relative light units normalized to a dimethyl sulfoxide (DMSO)–treated control. Growth inhibition (GI 50) values are determined by GraphPad Prism 5.04. MK-2206 and XL-880 compounds are obtained from Selleck Chemical. CI data are generated using CalcuSyn.(Only for Reference)

别名	AVL-301, CNX-419, CO-1686
分子量	555.55
分子式	C27H28F3N7O3
CAS No.	1374640-70-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (167.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8 mL	9.0001 mL	18.0002 mL	45.0005 mL
	5 mM	0.36 mL	1.8 mL	3.6 mL	9.0001 mL
	10 mM	0.18 mL	0.9 mL	1.8 mL	4.5 mL
	20 mM	0.09 mL	0.45 mL	0.9 mL	2.25 mL
	50 mM	0.036 mL	0.18 mL	0.36 mL	0.9 mL
	100 mM	0.018 mL	0.09 mL	0.18 mL	0.45 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Walter AO, et al. Cancer Discov. 2013. doi:10.1158/2159-8290.CD-13-0314

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rociletinib 1374640-70-6 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR CNX 419 AVL 301 HER1 Inhibitor inhibit AVL-301 CO 1686 CNX-419 ErbB-1 AVL301 CO-1686 CNX419 Epidermal growth factor receptor CO1686 inhibitor

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