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Ritonavir

产品编号 T1525 CAS 155213-67-5

别名: RTV, 利托那韦, Abbott 84538, A 84538, ABT 538

Ritonavir (ABT 538) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，可研究 HIV 感染和 AIDS 。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 1.61 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ritonavir, CAS 155213-67-5

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 239	现货
10 mg	￥ 387	现货
25 mg	￥ 648	现货
50 mg	￥ 919	现货
100 mg	￥ 1,480	现货
200 mg	￥ 2,190	现货
500 mg	￥ 3,730	现货
1 g	￥ 5,380	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 429	现货

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纯度: 99.5%

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生物活性

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产品描述

Ritonavir (ABT 538) is a peptidomimetic agent that inhibits both HIV-1 and HIV-2 proteases. Ritonavir is highly inhibited by serum proteins but boosts the effect of other HIV proteases by blocking their degradation by cytochrome P450.

体内活性

Ritonavir是有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂（terfenadine羟基化,IC50为0.14 mM；17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化,IC50为2 mM；硝苯地平氧化,IC50为0.07 mM）。Ritonavir是CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化的强效抑制剂（Ki：19 nM）,还可抑制甲苯磺丁脲的羟基化（IC50：4.2 μM）。Ritonavir对CYP2D6 (IC50：2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50：8.0 mM)介导的反应也有抑制作用。Ritonavir会提高未感染人PBMC培养物的细胞活性。Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir溶出（IC50：0.2 μM）,表明Ritonavir与p-糖蛋白亲和力较高。Ritonavir显著抑制人类肝微粒体ABT-378代谢（Ki：13 nM）。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A（IC50：1.1和4.6 μM）。在未感染人类PBMC的培养物中,Ritonavir显著降低PBMCs对细胞凋亡（与低水平caspase-1表达相关）的敏感性,降低caspase-3的活性,并减少膜联蛋白着色。在无毒浓度下,Ritonavir抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子的诱导作用,且呈时间和剂量相关性。

别名	RTV, 利托那韦, Abbott 84538, A 84538, ABT 538
分子量	720.94
分子式	C37H48N6O5S2
CAS No.	155213-67-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 14.4 mg/mL (20 mM), Heating is recommended.

Ethanol: 7.2 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.3871 mL	6.9354 mL	13.8708 mL	34.6769 mL
	5 mM	0.2774 mL	1.3871 mL	2.7742 mL	6.9354 mL
	10 mM	0.1387 mL	0.6935 mL	1.3871 mL	3.4677 mL
DMSO	20 mM	0.0694 mL	0.3468 mL	0.6935 mL	1.7338 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Eagling VA, et al. Br J Clin Pharmacol, 1997, 44(2), 190-194. 2. Kumar GN, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1996, 277(1), 423-431. 3. Weichold FF, et al. J Hum Virol, 1999, 2(5), 261-269. 4. Drewe J, et al. Biochem Pharmacol, 1999, 57(10), 1147-1152. 5. Kumar GN, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(8), 902-908. 6. Fical L. Vývoj UHPLC-MS/MS metody pro analýzu vybraných antivirotik v HILIC a RP módu[J]. 2020 7. Chu, Liuxi, et al. Simultaneous quantitation of zidovudine, efavirenz, lopinavir and ritonavir in human hair by liquid chromatography-atmospheric pressure chemical ionization-tandem mass spectrometry [J]. Journal of Chromatography B . 2018 Oct 15;1097-1098:54-63. 8. Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes[J]. Molecules. 2021, 26(8): 2123.

文献引用

1. Cheng C, Ji Z, Sheng Y, et al. Aphthous ulcer drug inhibits prostate tumor metastasis by targeting IKKɛ/TBK1/NF-κB signaling. Theranostics. 2018, 8(17): 4633 2. Wu Y, Chu L, Yang H, et al. Simultaneous Determination of 6 Antiretroviral Drugs in Human Hair Using an LC-ESI+-MS/MS Method: Application to Adherence Assessment. Therapeutic Drug Monitoring. 2021, 43(6): 756-765. 3. Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes. Molecules. 2021, 26(8): 2123.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ritonavir 155213-67-5 Apoptosis Microbiology/Virology Proteases/Proteasome SARS-CoV HIV Protease SARS coronavirus Human immunodeficiency virus ABT-538 Inhibitor HIV RTV A-84538 利托那韦 Abbott 84538 A84538 A 84538 inhibit ABT 538 ABT538 inhibitor

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