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Rimonabant hydrochloride

产品编号 T1519 CAS 158681-13-1

别名: 盐酸利莫那班, SR 151716A, SR 141716A

Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。

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Rimonabant hydrochloride Chemical Structure

Rimonabant hydrochloride, CAS 158681-13-1

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 271	现货
10 mg	￥ 438	现货
25 mg	￥ 835	现货
50 mg	￥ 1,490	现货
100 mg	￥ 2,120	现货
500 mg	￥ 4,550	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 528	现货

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产品描述	Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) is a cannabinoid receptor antagonist, binding selectively to central cannabinoid receptors (CB1) with high affinity.
靶点活性	CB1 receptor:1.8 nM(ki)
体外活性	Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) binds selectively to central cannabinoid receptors (CB1) with high affinity (Ki=2 nM), and blocks the inhibitory effects of cannabinoid receptor agonists in the mouse vas deferens, dopamine-stimulated adenylyl cyclase and WIN 55212-stimulated GTPγS binding[1]. Rimonabant dose-dependently inhibited CO synthesis in Raw 264.7 macrophages, with 1 μM producing a significant (~40%) decrease compared to untreated controls and concentrations ≥ 5 μM producing near complete inhibition. A small, but significant, reduction of TG and DG synthesis is also observed with Rimonabant at concentrations ≥ 10 μM. Inhibition of CO synthesis in Raw 264.7 macrophages by Rimonabant (IC50 value 2.9±0.38 μM) is very similar to that of AM251 and SR144528 (IC50 value 2.6±0.26 μM and 2.5±0.32 μM, respectively), two related compounds previously demonstrated to be potent ACAT inhibitors. Mouse peritoneal macrophages also displayed significantly reduced CO synthesis in response to Rimonabant treatment. Rimonabant at concentrations ≥ 1 μM significantly inhibits CO synthesis in CHO-ACAT1 and CHO-ACAT2 cells in a concentration-dependent manner with similar efficiency (IC50s of 1.5±1.2 μM and 2.2±1.1 μM, respectively)[2].
体内活性	Pretreatment with Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) blocks the antinociceptive, discriminative stimulus, memory impairing and hypolocomotor effects produced by Δ-9-THC. SR 141716A also precipitates a withdrawal syndrome in rats treated chronically with Δ-9-THC[1]. Pretreatment of mice with 0.1?mg/kg of WIN 55212-2 is effective in increasing the CPP induced by MDMA , while 1?mg/kg of Rimonabant specifically blocks CB1 receptors and does not act as an inverse agonist[3].
激酶实验	Raw 264.7 cells (2×106/well) in 12-well plates are rinsed with PBS and refed culture media supplemented with varying amounts of Rimonabant 1h prior to supplementation with 7-ketocholesterol (7KC). All wells are adjusted to receive equal amounts of vehicle. Following a 16 h incubation, caspase-3 and caspase 3-like activity is determined[2].

别名	盐酸利莫那班, SR 151716A, SR 141716A
分子量	500.25
分子式	C22H22Cl4N4O
CAS No.	158681-13-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.999 mL	9.995 mL	19.99 mL	49.975 mL
	5 mM	0.3998 mL	1.999 mL	3.998 mL	9.995 mL
	10 mM	0.1999 mL	0.9995 mL	1.999 mL	4.9975 mL
	20 mM	0.1 mL	0.4998 mL	0.9995 mL	2.4988 mL
	50 mM	0.04 mL	0.1999 mL	0.3998 mL	0.9995 mL
	100 mM	0.02 mL	0.1 mL	0.1999 mL	0.4998 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Vivian JA, et al. Analgesic, respiratory and heart rate effects of cannabinoid and opioid agonists in rhesus monkeys: antagonist effects of SR 141716A. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):697-703. 2. Netherland C, et al. Rimonabant is a dual inhibitor of acyl CoA:cholesterol acyltransferases 1 and 2. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Aug 6;398(4):671-6. 3. Rodríguez-Arias, M., Roger-Sánchez, C., Vilanova, I., Revert, N., Manzanedo, C., Miñarro, J., & Aguilar, M. (2016). Effects of Cannabinoid Exposure during Adolescence on the Conditioned Rewarding Effects of WIN 55212-2 and Cocaine in Mice: Influence of the Novelty-Seeking Trait. Neural Plasticity, 2016, 1-11. doi: 10.1155/2016/6481862

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rimonabant hydrochloride 158681-13-1 GPCR/G Protein Microbiology/Virology Cannabinoid Receptor Antibacterial Rimonabant Bacterial 盐酸利莫那班 Rimonabant Hydrochloride Inhibitor SR 151716A SR 141716A inhibit inhibitor

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