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Rilpivirine

Rilpivirine

产品编号 T2330   CAS 500287-72-9
别名: TMC278, R278474, 利匹韦林, DB08864

Rilpivirine (R278474) 是一种二芳基嘧啶衍生物和非核苷逆转录酶抑制剂,具有抗 HIV-1 的抗病毒活性,用于治疗 HIV 感染。

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Rilpivirine Chemical Structure
Rilpivirine, CAS 500287-72-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 225 现货
2 mg ¥ 319 现货
5 mg ¥ 515 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,490 现货
50 mg ¥ 2,570 现货
100 mg ¥ 3,790 现货
500 mg ¥ 8,120 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 697 现货
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产品目录号及名称: Rilpivirine (T2330)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Rilpivirine (R278474) is a diarylpyrimidine derivative and reverse transcriptase inhibitor with antiviral activity against HIV-1 that is used in the treatment of HIV infections.
体外活性 溶解在PEG 400中的Rilpivirine,静脉注射在大鼠中( 4 mg/kg),在犬中(1.25 mg/kg),半衰期分别为4.4小时和31小时.
体内活性 在野生型和选择性定点单一和双重HIV-1突变体中(EC50=0.1-2 nM),Rilpivirine具有抗病毒活性。
别名 TMC278, R278474, 利匹韦林, DB08864
分子量 366.42
分子式 C22H18N6
CAS No. 500287-72-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 68 mg/mL (185.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7291 mL 13.6455 mL 27.2911 mL 68.2277 mL
5 mM 0.5458 mL 2.7291 mL 5.4582 mL 13.6455 mL
10 mM 0.2729 mL 1.3646 mL 2.7291 mL 6.8228 mL
20 mM 0.1365 mL 0.6823 mL 1.3646 mL 3.4114 mL
50 mM 0.0546 mL 0.2729 mL 0.5458 mL 1.3646 mL
100 mM 0.0273 mL 0.1365 mL 0.2729 mL 0.6823 mL

计算器

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参考文献

1. Janssen PA, et al. J Med Chem. 2005, 48(6), 1901-1909. 2. Azijn H, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2010, 54(2), 718-727. 3. Fical L. Vývoj UHPLC-MS/MS metody pro analýzu vybraných antivirotik v HILIC a RP módu[J]. 2020 4. Kang D, Pang X, Lian W, et al. Discovery of VEGFR2 inhibitors by integrating naïve Bayesian classification, molecular docking and drug screening approaches[J]. RSC Advances. 2018 Jan 8(10): 5286-5297. 5. Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes[J]. Molecules. 2021, 26(8): 2123.

文献引用

1. Bao H, Yan J, Huang J, et al.Activation of endogenous retrovirus triggers microglial immuno-inflammation and contributes to negative emotional behaviors in mice with chronic stress.Journal of Neuroinflammation.2023, 20(1): 1-16. 2. Liu K, Hao Z, Zheng H, et al.Repurposing of rilpivirine for preventing platelet β3 integrin-dependent thrombosis by targeting c-Src active autophosphorylation.Thrombosis Research.2023 3. Islam S, Rahaman M H, Yu M, et al.Anti-Leukaemic Activity of Rilpivirine Is Mediated by Aurora A Kinase Inhibition.Cancers.2023, 15(4): 1044. 4. Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes. Molecules. 2021, 26(8): 2123. 5. Kang D, Pang X, Lian W, et al. Discovery of VEGFR2 inhibitors by integrating naïve Bayesian classification, molecular docking and drug screening approaches. RSC Advances. 2018 Jan 8(10): 5286-5297.
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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rilpivirine 500287-72-9 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease Reverse Transcriptase antiviral diarylpyrimidine DAPY transcriptase TMC-278 reverse TMC278 DB-08864 Inhibitor R278474 Human immunodeficiency virus mutant DB 08864 NNRTI wild-type non-nucleoside R 278474 inhibit R-278474 TMC 278 利匹韦林 resistance DB08864 HIV inhibitor

 

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