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Rifapentine

Rifapentine

产品编号 T1629   CAS 61379-65-5
别名: MDL473, Rifapentina, Rifapentinum, DL 473, 利福喷丁, Priftin, Cyclopentylrifampicin

Rifapentine (Rifapentinum) 是可用于肺结核的抗生素。

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Rifapentine Chemical Structure
Rifapentine, CAS 61379-65-5
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 231 现货
25 mg ¥ 417 现货
50 mg ¥ 581 现货
100 mg ¥ 987 现货
200 mg ¥ 1,480 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 361 现货
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产品目录号及名称: Rifapentine (T1629)
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纯度: 95.74%
纯度: 88.06%
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生物活性
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参考文献
产品描述 Rifapentine (Rifapentinum) is a long-acting, cyclopentyl-substituted derivative of rifamycin used to treat mycobacterium infections.
体外活性 Rifapentine inhibits the function of DNA-dependent RNA polymerase in strains of M. tuberculosis, while inducing no effect on mammalian cells. Both Rifapentine and its active metabolite, 25-desacetylrifapentine, localize within monocyte-derived macrophages, thus allowing for intracellular inhibition of M. tuberculosis at a greater kill rate as compared with that of the parent or metabolite alone. Rifapentine is deacetylated in the liver and induces cytochrome P450 much less than rifampin. [1] Rifapentine has shown higher bacteriostatic and bactericidal activities (MICs and MBCs) than RMP, especially against intracellular bacteria growing in human monocyte-derived macrophages. [2]
体内活性 Rifapentine inhibits bacterial RNA synthesis by binding to the β-subunit of DNA-dependent RNA polymerase in susceptible species. Rifapentine is generally more active than rifampicin against sensitive strains of M. tuberculosis. [3] Rifapentine significantly increases the rate of antipyrine and pentobarbital metabolism in vivo. Rifapentine also increases liver weight, the content of liver microsomal protein and cytochrome P-450, the activity of NADPH-cytochrome C reductase and NADPH oxidase. [4] Rifapentine combined with isoniazid (INH) and pyrazinamide (PZA) administered daily results in an apparent clearance of M.tuberculosis organisms in the lungs and spleens of infected mice after 10 weeks of treatment. [5]
别名 MDL473, Rifapentina, Rifapentinum, DL 473, 利福喷丁, Priftin, Cyclopentylrifampicin
分子量 877.03
分子式 C47H64N4O12
CAS No. 61379-65-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (106 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 14 mg/mL (16 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 1.1402 mL 5.7011 mL 11.4021 mL 28.5053 mL
5 mM 0.228 mL 1.1402 mL 2.2804 mL 5.7011 mL
10 mM 0.114 mL 0.5701 mL 1.1402 mL 2.8505 mL
DMSO 20 mM 0.057 mL 0.2851 mL 0.5701 mL 1.4253 mL
50 mM 0.0228 mL 0.114 mL 0.228 mL 0.5701 mL
100 mM 0.0114 mL 0.057 mL 0.114 mL 0.2851 mL

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1. Temple ME, et al. Ann Pharmacother, 1999, 33(11), 1203-1210. 2. Mor N, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1995, 39(9), 2073-2077. 3. Jarvis B, et al. Drugs, 1998, 56(4), 607-616. 4. Liu DY, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol, 1990, 12(2), 109-113. 5. Lenaerts AM, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1999, 43(10), 2356-2360.
FIT-039 Mithramycin A Norathyriol DHODH-IN-11 Gemcitabine Madrasin Foscarnet sodium Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Rifapentine 61379-65-5 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology DNA/RNA Synthesis Antibacterial Antibiotic MDL473 inhibit DL473 Bacterial Rifapentina Inhibitor MDL 473 Rifapentinum DL 473 MDL-473 利福喷丁 DL-473 Priftin Cyclopentylrifampicin inhibitor

 

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