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Ridaforolimus

Ridaforolimus

产品编号 T6334   CAS 572924-54-0
别名: AP23573, Deforolimus, MK-8669

Ridaforolimus (AP23573) 是亲脂性大环内酯类抗生素雷帕霉素的小分子非前药类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。它是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50值为 0.2 nM。

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Ridaforolimus Chemical Structure
Ridaforolimus, CAS 572924-54-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 169 现货
5 mg ¥ 372 现货
10 mg ¥ 622 现货
25 mg ¥ 1,170 现货
50 mg ¥ 1,980 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 688 现货
产品目录号及名称: Ridaforolimus (T6334)
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纯度: 98.55%
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生物活性
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参考文献
产品描述 Ridaforolimus (AP23573) is a small molecule and non-prodrug analogue of the lipophilic macrolide antibiotic rapamycin with potential antitumor activity. Ridaforolimus binds to and inhibits the mammalian target of rapamycin (mTOR), which may result in cell cycle arrest and, consequently, the inhibition of tumor cell growth and proliferation. Upregulated in some tumors, mTOR is a serine/threonine kinase involved in regulating cellular proliferation, motility, and survival that is located downstream of the PI3K/Akt signaling pathway.
靶点活性 mTOR (HT-1080 cells):0.2 nM
体外活性 Deforolimus以剂量依赖性方式在携带PC-3(前列腺),HCT-116(结肠),MCF7(乳房),PANC-1(胰腺)或A549(肺)异种移植物的小鼠中发挥显著的抗肿瘤作用,在与抑制肿瘤生长相关的SK-LMS-1异种移植模型中抑制mTOR信号传导.
体内活性 Deforolimus剂量依赖性抑制HT-1080细胞中S6和4E-BP1磷酸化,IC50分别为0.2 nM和5.6 nM,EC50分别为0.2 nM和1.0 nM,且导致细胞尺寸减小,G1期细胞增多,抑制葡萄糖摄取,EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系,具有显著抗增殖活性,EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus有效且选择性及剂量依赖性抑制VEGF产量,EC50为~0.1 nM。Deforolimus和MEK抑制剂CI-1040或 PD0325901联用作用于人肺癌细胞系,具有协同作用,这种作用存在剂量依赖性,这种作用与细胞增殖受抑制而非细胞凋亡增多相关,处理24小时后,抑制40%核糖体合成,且使多核糖体/染色单体比例下降。Deforolimus显著抑制人NSCLC细胞系(除了H157细胞)细胞生长,IC30为2.45-8.83 nM,而作用于H157细胞时,IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus处理A549,H1703和H157细胞(除了表达mTORC1耐药变异的H1666),使p70S6KThr389去磷酸化,提高A549和H1703细胞中pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。
激酶实验 HT-1080 cells are treated with increasing concentrations of Deforolimus (0-100 nM) for 2 hours, prior to harvest. Cellular lysates are extracted in denaturing lysis buffer, resolved on SDS-PAGE and transferred to PVDF membranes. After blocking, membranes are incubated with primary antibodies for 1 hour, followed by appropriate HRPconjugated secondary antibodies for 1 hour at room temperature. Immunoreactive proteins are detected using enhanced chemiluminescence and autoradiography performed by exposure to X-ray film. IC50 is determined by the inhibition of levels of phosphorylated ribosomal protein S6 (p-S6) and 4E-BP1 (p-4E-BP1).
细胞实验 Cell lines: Colo205,H1755,H1395,H1666,A549,H157,and H1703 cells. Concentrations: Dissolved in ethanol,final concentrations ~ 1 μM. Method: Cells are seeded at 2-3 ×104/mL,and serial dilutions of Deforolimus are added after 2 hours,for at least three cell doublings (72-120 hours).Deforolimus effects are measured by the CellTiter 96 Aqueous nonradioactive cell proliferation assay and Sulforhodamine B assays.
动物实验 Animal Models: Male and female athymic NCr-nu mice with xenografts established by subcutaneous implantation of PC-3,A549,HCT-116,MCF7,PANC-1 and SK-LMS-1 tumors. Formulation: Dissolved in ethanol,and diluted in a vehicle of 4% ethanol,5% Tween 80,and 5% propylene glycol. Dosages: ~10 mg/kg. Administration: Intraperitoneally injection
别名 AP23573, Deforolimus, MK-8669
分子量 990.21
分子式 C53H84NO14P
CAS No. 572924-54-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 182 mg/mL (183.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0099 mL 5.0494 mL 10.0989 mL 25.2472 mL
5 mM 0.202 mL 1.0099 mL 2.0198 mL 5.0494 mL
10 mM 0.101 mL 0.5049 mL 1.0099 mL 2.5247 mL
20 mM 0.0505 mL 0.2525 mL 0.5049 mL 1.2624 mL
50 mM 0.0202 mL 0.101 mL 0.202 mL 0.5049 mL
100 mM 0.0101 mL 0.0505 mL 0.101 mL 0.2525 mL

计算器

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参考文献

1. Rivera VM, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(6), 1059-1071. 2. Legrier ME, et al. Cancer Res, 2007, 67(23), 11300-11308. 3. Gayle SS, et al. Anticancer Agents Med Chem, 2012, 12(2), 151-162. 4. Squillace RM, et al. Int J Oncol, 2012, 41(2), 425-432. 5. Floc'h N, et al. Cancer Res, 2012, 72(17), 4483-4493. 6. Brandt M, et al. mTORC1 Inactivation Promotes Colitis-Induced Colorectal Cancer but Protects from APC Loss-Dependent Tumorigenesis. Cell Metab. 2018 Jan 9;27(1):118-135.e8.

文献引用

1. Chen W, Liao Y, Sun P, et al.Construction of an ER stress-related prognostic signature for predicting prognosis and screening the effective anti-tumor drug in osteosarcoma.Journal of Translational Medicine.2024, 22(1): 1-19.
Dihydroartemisinin FAAH-IN-2 Ligustilide ULK1-IN-2 Gemcitabine hydrochloride 20-DEOXYINGENOL Metyrapone Pictilisib dimethanesulfonate

相关化合物库

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ridaforolimus 572924-54-0 Autophagy PI3K/Akt/mTOR signaling mTOR inhibit AP23573 MK 8669 Deforolimus Mammalian target of Rapamycin Inhibitor MK8669 AP-23573 AP 23573 MK-8669 inhibitor

 

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