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Ribociclib succinate

Ribociclib succinate

产品编号 T15732   CAS 1374639-75-4
别名: LEE011 琥珀酸盐, 瑞博西尼琥珀酸盐, LEE011 succinate

Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 39 nM。它对细胞周期蛋白 B/CDK1 复合物的效力低 1000 倍。

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Ribociclib succinate Chemical Structure
Ribociclib succinate, CAS 1374639-75-4
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 397 现货
5 mg ¥ 495 现货
10 mg ¥ 693 现货
25 mg ¥ 983 现货
50 mg ¥ 1,190 现货
100 mg ¥ 1,790 现货
200 mg ¥ 2,660 现货
500 mg ¥ 4,290 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 592 现货
其他形式的 Ribociclib succinate:
产品目录号及名称: Ribociclib succinate (T15732)
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参考文献
产品描述 Ribociclib succinate (LEE011 succinate) is a highly specific CDK4/6 inhibitor (IC50: 10 nM and 39 nM, respectively). It also is over 1,000-fold less potent against the cyclin B/CDK1 complex.
靶点活性 CDK4:10 nM, CDK6:39 nM
体外活性 Ribociclib succinate treatment of two neuroblastoma cell lines (BE2C and IMR5) with demonstrated sensitivity to CDK4/6 inhibition causes a dose-dependent accumulation of cells in the G0/G1 phase of the cell cycle. This G0/G1 arrest becomes significant at Ribociclib concentrations of 100 nM (p=0.007) and 250 nM (p=0.01), respectively. Treatment with Ribociclib obviously inhibits substrate adherent growth relative to the control in 12 of the 17 neuroblastoma cell lines examined (mean IC50=306±68 nM, considering sensitive lines only, where sensitivity is defined as an IC50 of less than 1 μM. Treating a panel of 17 neuroblastoma cell lines with Ribociclib across a four-log dose range (10 to 10,000 nM) [2].
体内活性 Tumor growth is obviously delayed throughout the 21 days of treatment in mice harboring the BE2C or 1643 xenografts (both, p<0.0001), although growth resumed post-treatment. CB17 immunodeficient mice bearing BE2C, NB-1643 (MYCN amplified, sensitive in vitro), or EBC1 (non-amplified, resistant in vitro) xenografts are treated once daily for 21 days with Ribociclib (LEE011; 200 mg/kg) or with vehicle control. This dosing strategy is well tolerated, as no weight loss or other signs of toxicity are observed in any of the xenograft models [2].
别名 LEE011 琥珀酸盐, 瑞博西尼琥珀酸盐, LEE011 succinate
分子量 552.63
分子式 C27H36N8O5
CAS No. 1374639-75-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 41 mg/mL (74.19 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8095 mL 9.0476 mL 18.0953 mL 45.2382 mL
5 mM 0.3619 mL 1.8095 mL 3.6191 mL 9.0476 mL
10 mM 0.181 mL 0.9048 mL 1.8095 mL 4.5238 mL
20 mM 0.0905 mL 0.4524 mL 0.9048 mL 2.2619 mL
50 mM 0.0362 mL 0.181 mL 0.3619 mL 0.9048 mL

计算器

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参考文献

1. VanArsdale T, et al. Molecular Pathways: Targeting the Cyclin D-CDK4/6 Axis for Cancer Treatment. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2905-10. 2. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.
Ganoderic acid DM Cdk1/2 Inhibitor III FN-1501-propionic acid Ca2+ channel agonist 1 BMS-265246 LY2857785 CDK4/6-IN-3 URMC-099

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
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给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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