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Revefenacin

Revefenacin

产品编号 T7392   CAS 864750-70-9
别名: TD-4208, GSK1160724

Revefenacin (TD-4208) 是一种mAChR 拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为 0.18 nM。

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Revefenacin Chemical Structure
Revefenacin, CAS 864750-70-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 347 现货
2 mg ¥ 490 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,490 现货
25 mg ¥ 2,650 现货
50 mg ¥ 3,980 现货
100 mg ¥ 5,630 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,090 现货
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产品目录号及名称: Revefenacin (T7392)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Revefenacin (TD-4208) is a mAChR antagonist has a high affinity on M3 receptor( Ki : 0.18 nM),and potentially useful for the treatment of respiratory disease.
靶点活性 M3 mAChR:0.18 Nm(ki)
体内活性 In anesthetized dogs, TD-4208, along with tiotropium and glycopyrronium, produced sustained inhibition of acetylcholine-induced bronchoconstriction for up to 24 hours. In anesthetized rats, inhaled TD-4208 exhibited dose-dependent 24-hour bronchoprotection against methacholine-induced bronchoconstriction. The estimated 24-hour potency (expressed as concentration of dosing solution) was 45.0 μg/ml[1].
别名 TD-4208, GSK1160724
分子量 597.75
分子式 C35H43N5O4
CAS No. 864750-70-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (209.12 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6729 mL 8.3647 mL 16.7294 mL 41.8235 mL
5 mM 0.3346 mL 1.6729 mL 3.3459 mL 8.3647 mL
10 mM 0.1673 mL 0.8365 mL 1.6729 mL 4.1824 mL
20 mM 0.0836 mL 0.4182 mL 0.8365 mL 2.0912 mL
50 mM 0.0335 mL 0.1673 mL 0.3346 mL 0.8365 mL
100 mM 0.0167 mL 0.0836 mL 0.1673 mL 0.4182 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Pulido-Rios MT, McNamara A, Obedencio GP,et al.In vivo pharmacological characterization of TD-4208, a novel lung-selective inhaled muscarinic antagonist with sustained bronchoprotective effect in experimental animal models[J].J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):241-50. 2. Pudi KK, Barnes CN, Moran EJ,et al.A 28-day, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel group study of nebulized revefenacin in patients with chronic obstructive pulmonary disease[J].Respir Res. 2017 Nov 2;18(1):182.
Cytisinicline UP202-56 Flavoxate hydrochloride α-Muricholic acid 4-Hydroxycoumarin Pozanicline Conodurine Facinicline hydrochloride

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Revefenacin 864750-70-9 Neuroscience AChR GSK 1160724 TD-4208 inhibit GSK1160724 Muscarinic acetylcholine receptor Inhibitor mAChR TD4208 TD 4208 GSK-1160724 inhibitor

 

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