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Resminostat

产品编号 T6637 CAS 864814-88-0

别名: 马西替坦, 4SC-201, RAS2410

Resminostat (4SC-201) 是一种可口服的HDAC1、HDAC3和HDAC6抑制剂，IC50值分别为 42.5、50.1和71.8 nM，具有潜在抗肿瘤活性。在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Resminostat hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Resminostat, CAS 864814-88-0

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 4,290	6-8周
50 mg	￥ 5,584	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 969	6-8周

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Resminostat hydrochloride

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Resminostat hydrochloride
现货

该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	Resminostat (4SC-201) is an orally bioavailable inhibitor of histone deacetylases (HDACs) with potential antineoplastic activity.
靶点活性	HDAC6:71.8 nM, HDAC1:42.5 nM, HDAC3:50.1 nM
体外活性	Resminostat显示出良好的PK曲线,具有高生物利用度和低pT变异性.口服Resminostat的表观t 1/2范围为2.7至4.4小时.一天一次口服600 mg Resminostat,在14天的周期内持续1-5天耐受性良好.
体内活性	Resminostat可激活Caspases 3,8 和9。Resminostat与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。Resminostat[HCl]可以诱导MM细胞组蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat可以阻止MM细胞系（OPM-2,NCI-H929,U266）中细胞生长和强力诱导细胞凋亡,同作用于初级MM细胞作用一致。1 μM Resminostat抑制MM细胞系（OPM-2,NCI-H929,U266）细胞增殖和诱导细胞周期的G0/G1期阻滞,同时伴随着cyclin D1,CDC25A,CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上调。Resminostat通过降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化来干扰Akt信号通路。Resminostat使Bim和Bax蛋白表达水平升高,Bcl-xL的水平降低。
激酶实验	Enzymatic HDAC activity assays: 40 μL enzyme buffer (15 mM Tris HCl pH 8.1, 0.25 mM EDTA, 250 mM NaCl, 10% v:v glycerol) containing HDAC1, 3, 6 or 8 activity, 29 μL enzyme buffer and 1 μL resminostat at different concentrations are added to a 96-well microtitre plate and the reaction started by the addition of 30μL substrate peptide Ac-NH-GGK(Ac)-AMC (HDAC1, 3 and 6 assays, final concentrations 6 μM for HDAC1, 10 μM for HDAC6 and 25 μM for HDAC3/DAD) or Ac-RHK(Ac)K(Ac)-AMC (HDAC8 assay, final concentration 50 μM). After incubation for 3 hours (HDAC1, HDAC6, HDAC8) or 2 hours (HDAC3) at 30°C, the reaction is terminated by the addition of 25 μL stop solution (50 mM Tris HCl pH 8, 100 mM NaCl, 0.5 mg/mL trypsin and 2 μM trichostatin A [TSA]). After incubation at room temperature for further 40 min, fluorescence is measured using a multilabel counter (extinction 355 nm, emission 460 nm) for quantification of AMC generated by tryptic cleavage of the deacetylated peptide. For the calculation of the IC50, the fluorescence in wells without test compound (1% DMSO, negative control) is set as 100% enzymatic activity and the fluorescence in wells with 2 μM TSA (positive control) is set at 0% enzymatic activity (background fluorescence substracted).
细胞实验	Cell lines: OPM-2,NCI-H929,RPMI-8226 and U266. Concentrations: ~ 10 μM. Method: WST-1 assay

别名	马西替坦, 4SC-201, RAS2410
分子量	349.4
分子式	C16H19N3O4S
CAS No.	864814-88-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 65 mg/mL (186 mM)

Ethanol: 65 mg/mL (186 mM)

H2O: <1 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.862 mL	14.3102 mL	28.6205 mL	71.5512 mL
	5 mM	0.5724 mL	2.862 mL	5.7241 mL	14.3102 mL
	10 mM	0.2862 mL	1.431 mL	2.862 mL	7.1551 mL
	20 mM	0.1431 mL	0.7155 mL	1.431 mL	3.5776 mL
	50 mM	0.0572 mL	0.2862 mL	0.5724 mL	1.431 mL
	100 mM	0.0286 mL	0.1431 mL	0.2862 mL	0.7155 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mandl-Weber S, et al. Br J Haematol, 2010, 149(4), 518-528. 2. J.E. Ang, et al. EJC Supplements, 2008, 6(12), 123-124.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Resminostat 864814-88-0 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Histone deacetylases RAS 2410 Inhibitor 马西替坦 4SC-201 inhibit RAS-2410 4SC201 RAS2410 4SC 201 inhibitor

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