Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂,具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合,阻止 TLR4 与 TIRAP 结合,从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 378 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 548 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 913 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,390 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,890 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,820 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 8,230 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 973 | 现货 |
产品描述 | Resatorvid (TAK-242) is a selective inhibitor of Toll-like receptor 4 (TLR4). Resatorvid binds directly to Cys747 and prevents TLR4 from binding to TIRAP, thereby blocking downstream signaling. Resatorvid has antitumor activity, anti-inflammatory activity, and neuroprotective effects. |
靶点活性 | TNF R:1.9 nM , IL-6:1.3 nM , NO:1.8 nM |
体外活性 |
方法:乳腺癌细胞系 MCF7、SKBR3、MDA-MB-231 和 BT-474 用 Resatorvid (10-150 µM) 处理 48 h,使用 MTT Assay 检测细胞活力。 结果:Resatorvid 剂量依赖性抑制乳腺癌细胞系的活力。[1] 方法:巨噬细胞 RAW264.7 用 Resatorvid (1-100 nM) 和 LPS (5 ng/mL)、IFN-γ_x005f_x0002_(1 U/mL) 处理 4 h,使用 RT-qPCR 检测基因表达水平。 结果:Resatorvid 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 和 IFN-γ 诱导的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达。[2] |
体内活性 |
方法:为检测对癌症合并抑郁症 (BCCD) 的作用,将 Resatorvid (3 mg/kg) 腹腔注射给 BCCD 模型的 BALB/c 小鼠,每天一次,持续三周。 结果:Resatorvid 在体内减轻 BCCD 小鼠的症状。Resatorvid 灭活炎症因子与体内 TLR4/NF-κB/NLRP3 信号通路。[3] 方法:为研究对颞下颌关节骨性关节炎 (TMJOA) 的作用,将 Resatorvid (10 mg/kg) 腹腔注射给 CFA 诱导的 C57BL/6 小鼠 TMJOA 模型,每周两次,持续四周。 结果:Resatorvid 的预防性治疗通过 TLR4/MyD88/NF-κB/NLRP3 抑制软骨细胞焦下垂和变性,以及 ROS 诱导的巨噬细胞炎症,从而减轻 TMJOA 病理。[4] |
细胞实验 | Cell Line: RAW264.7 cells. Concentration: 1 nM, 10 nM, 100 nM. Incubation Time: 4 hours [1] |
动物实验 | Animal Model: 30 ApoE knockout and 30 wild-type mice on a C57BL/6 background (female, 10 weeks old). Dosage: 0.3?mg/kg. Administration: i.p.; twice a week; for 4 weeks [3] |
别名 | CLI-095, TAK-242, 瑞沙托维 |
分子量 | 361.82 |
分子式 | C15H17ClFNO4S |
CAS No. | 243984-11-4 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: Insoluble
DMSO: 100 mg/mL (276.38 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.7638 mL | 13.819 mL | 27.6381 mL | 69.0951 mL |
5 mM | 0.5528 mL | 2.7638 mL | 5.5276 mL | 13.819 mL | |
10 mM | 0.2764 mL | 1.3819 mL | 2.7638 mL | 6.9095 mL | |
20 mM | 0.1382 mL | 0.691 mL | 1.3819 mL | 3.4548 mL | |
50 mM | 0.0553 mL | 0.2764 mL | 0.5528 mL | 1.3819 mL | |
100 mM | 0.0276 mL | 0.1382 mL | 0.2764 mL | 0.691 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Resatorvid 243984-11-4 Apoptosis Autophagy Immunology/Inflammation TNF TLR Interleukin Inhibitor TAK 242 MyD88 inhibit TNF-R inflammatory diseases CLI-095 TNFR TAK-242 TRIF TNF Receptor CLI 095 瑞沙托维 CLI095 Tumor Necrosis Factor Receptor TAK242 Toll-like Receptor (TLR) Interleukin Related IL-6 inhibitor