Resatorvid

产品编号: TQ0181 别名:

TAK-242,瑞沙托维,CLI-095

Resatorvid 是一种 Toll 样受体 4 的选择性抑制剂，可抑制NO、TNF-α和IL-6的产生。它下调TLR4下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。它抑制自噬，有抗炎作用。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CAS：243984-11-4

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Resatorvid (TAK-242) is a selective inhibitor of Toll-like receptor 4 (TLR4). Resatorvid inhibits IL-6, TNF-R and NO production (IC50s: 1.3 nM, 1.9 nM, and 1.8 nM).

体外活性

Resatorvid suppresses the production of NO, TNF-α, and IL-6 from LPS-stimulated human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs, IC50s: 11-33 nM). Resatorvid (1-100 nM; 15 minutes; PBMCs cells) markedly inhibits the LPS-induced phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1/2 (Erk1/2), p38, and JNK/SAPK as well as degradation of IκBβ at a concentration of 100 nM. Resatorvid (1-100 nM; 4 hours) inhibits mRNA expression of IL-6 and TNF-α induced by LPS and IFN-γ in RAW264.7 cells [1].

体内活性

In ApoE knockout and wild-type mice, Resatorvid (0.3?mg/kg; intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks) treatment inhibits serum autoantibodies (ANA and anti-dsDNA), cytokines (IFN-γ, TNF-α, IL-1β), lung inflammation, and intima-media thickness in brachiocephalic artery [2].

细胞实验

Cell Line: RAW264.7 cells. Concentration: 1 nM, 10 nM, 100 nM. Incubation Time: 4 hours [1]

动物实验

Animal Model: 30 ApoE knockout and 30 wild-type mice on a C57BL/6 background (female, 10 weeks old). Dosage: 0.3?mg/kg. Administration: i.p.; twice a week; for 4 weeks [3]

Cas No.

243984-11-4

分子式

C15H17ClFNO4S

分子量

361.82

别名

TAK-242;瑞沙托维;CLI-095;Resatorvid

参考文献

[1]Ii M, et al. A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling. Mol Pharmacol, 69 (4), 1288-95, Apr 2006.[2]Ni JQ, et al. Role of toll-like receptor 4 on lupus lung injury and atherosclerosis in LPS-challenge ApoE⁻/⁻ mice. Clin Dev Immunol. 2013;2013:476856.

引用文献

[1]Chen J, Zhao L, Ding X, et al. Aβ1–40 Oligomers Trigger Neutrophil Extracellular Trap Formation through TLR4- and NADPH Oxidase-Dependent Pathways in Age-Related Macular Degeneration. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2022 [2]Luo D, Han L, Gao S, et al. LINCS Dataset-Based Repositioning of Dutasteride as an Anti-Neuroinflammation Agent. Brain Sciences. 2021, 11(11): 1411.

储存和溶解度

H2O:Insoluble
DMSO:100 mg/mL (276.38 mM),Need ultrasonic
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Resatorvid 243984-11-4

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

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重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

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输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

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技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TAK242 Inhibitor MyD88 Resatorvid inhibit TNF-R CLI 095 inflammatory diseases TNFR CLI095 TAK-242 TRIF TNF Receptor 瑞沙托维 Tumor Necrosis Factor Receptor Autophagy TAK 242 Toll-like Receptor (TLR) Interleukin Related CLI-095 IL-6 243984-11-4

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