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Reparixin L-lysine salt

Reparixin L-lysine salt

产品编号 T12705   CAS 266359-93-7
别名: REPERTAXIN L-赖氨酸盐, Repertaxin L-lysine salt

Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。

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Reparixin L-lysine salt Chemical Structure
Reparixin L-lysine salt, CAS 266359-93-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 449 现货
2 mg ¥ 655 现货
5 mg ¥ 1,330 现货
10 mg ¥ 2,230 现货
25 mg ¥ 3,780 现货
50 mg ¥ 5,450 现货
100 mg ¥ 7,660 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,290 现货
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产品目录号及名称: Reparixin L-lysine salt (T12705)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) is an allosteric chemokine receptor 1/2 (CXCR1/2) activation inhibitor.
靶点活性 CXCR1:1 nM (in cells), CXCR1:5.6 nM (CXCR1wt, in L1.2 cells), CXCR1:80 nM (CXCR1Ile43Val; in L1.2 cells), CXCR2:100 nM (in cells)
体外活性 Reparixin is a potent CXCL8-induced inhibitor biological activities on human PMNs, with a marked selectivity (around 400-fold) for CXCR1, as shown in specific experiments on CXCR1/L1.2 and CXCR2/L1.2 transfected cells and on human PMNs.Reparixin is a non-competitive allosteric inhibitor of IL-8 receptors with a 400-fold higher efficacy in inhibiting CXCR1 activity than CXCR2[2]. The efficacy of Reparixin is significantly lower in L1.2 cells expressing Ile43Val CXCR1 mutant (IC50 values of 5.6 nM and 80 nM for CXCR1 wt and CXCR1 Ile43Val, respectively)[1].
体内活性 The pharmacokinetics and metabolism of Reparixin are investigated in rats and dogs after intravenous administration of [14C]-Reparixin L-lysine salt. Plasma protein binding of Reparixin is >99% in the laboratory animals and humans up to 50 μg/mL, but lower at higher concentrations. Although radioactivity is rapidly distributed into rat tissues, Vss is low (about 0.15 L/kg) in both rat and dog. Nevertheless, Reparixin is more rapidly eliminated in rats (t1/2~0.5 h) than in dogs (t1/2~10 h)[3].
别名 REPERTAXIN L-赖氨酸盐, Repertaxin L-lysine salt
分子量 429.57
分子式 C20H35N3O5S
CAS No. 266359-93-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 99 mg/mL (230.46 mM), sonification is recommended.

DMSO: 99 mg/mL (230.46 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.3279 mL 11.6395 mL 23.2791 mL 58.1977 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3279 mL 4.6558 mL 11.6395 mL
10 mM 0.2328 mL 1.164 mL 2.3279 mL 5.8198 mL
20 mM 0.1164 mL 0.582 mL 1.164 mL 2.9099 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2328 mL 0.4656 mL 1.164 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1164 mL 0.2328 mL 0.582 mL

计算器

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稀释计算器
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参考文献

1. Moriconi A, et al. Design of noncompetitive interleukin-8 inhibitors acting on CXCR1 and CXCR2. J Med Chem. 2007 Aug 23;50(17):3984-4002. 2. Bertini R, et al. Receptor binding mode and pharmacological characterization of a potent and selective dual CXCR1/CXCR2non-competitive allosteric inhibitor. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(2):436-54. 3. Midgley I, et al. Species differences in the pharmacokinetics and metabolism of reparixin in rat and dog. Xenobiotica. 2006 May;36(5):419-40 4. Catrina, Anca, et al. METHODS AND COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF BONE LOSS AND/OR PAIN. US 20170105971 A1. 5. Bertini R, et al. Noncompetitive allosteric inhibitors of the inflammatory chemokine receptors CXCR1 and CXCR2: prevention of reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 10;101(32):11791-6.
Ac-Pro-Gly-Pro-OH Mogamulizumab Ulocuplumab IT1t dihydrochloride SB225002 rac-NBI-74330 DOTA-CXCR4-L Nicotinamide N-oxide

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
g
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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