首页工具

RepSox

产品编号 T6337 CAS 446859-33-2

别名: ALK5 Inhibitor II, SJN 2511, E-616452

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

RepSox, CAS 446859-33-2

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 313	现货
5 mg	￥ 497	现货
10 mg	￥ 747	现货
25 mg	￥ 1,430	现货
50 mg	特惠询价	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 559	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 RepSox:

ALK5 Inhibitor II (hydrochloride)
询价

选择批次

纯度: 98.8%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	RepSox (ALK5 Inhibitor II) is a TGFβR-1/ALK5 inhibitor that selectively inhibits the binding of ATP to ALK5 and the autophosphorylation of ALK5 (IC50=23/4 nM). RepSox induces adipogenesis in MEFs cells.
靶点活性	TGFβRI:4 nM
体外活性	方法：小鼠胚胎成纤维细胞 MEFs 用 RepSox (10 µM) 处理 10 天，使用 oil red O 染色检测细胞脂肪。结果：RepSox 处理的 MEFs 中出现了许多脂肪细胞样细胞，脂滴的 oil red O 染色证实了脂肪细胞分化。[1] 方法：绵羊成纤维细胞用 RepSox (10-25 nM) 处理 3 天，使用显微镜观察细胞形态。结果：在 RepSox 处理三天后，绵羊成纤维细胞获得了显著不同的形态，并从纺锤形转变为具有更多聚束的细长形状。[2]
体内活性	方法：为检测对肠内神经胶质细胞 EGCs 分化的影响，将 RepSox (3-10 mg/kg in 0.5% CMC-Na) 灌胃给药给 GFAP-Cre:Rosa26-tdTomato 小鼠，每天一次，持续两周。结果：RepSox 可以促进 EGCs 转化为神经元，并改善体内胃肠道运动。[3] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 RepSox (5-20 mg/kg) 腹腔注射携带骨肉瘤 143B 的 nude 小鼠模型，每两天一次，持续三周。结果：RepSox 有效地抑制了骨肉瘤的生长，并且在裸鼠中具有低毒性。[4]
激酶实验	The kinase domain of ALK5 is cloned by PCR and expressed in a baculovirus/Sf9 cells system. The protein is 6-His tagged in the C terminus and purified by affinity chromatography using a Ni2+column, and the obtained material is used to assess compound activity in an autophosphorylation assay. Purified enzyme (10 nM) is incubated in 50 μL of Tris buffer (Tris 50 mM, pH 7.4; NaCl, 100 mM; MgCl2, 5 mM; MnCl2, 5 mM; and DTT, 10 mM). The enzyme is preincubated with different concentrations of RepSox (0.1% DMSO final concentration in the test) for 10 min at 37°C. The reaction is then initiated by the addition of 3 μM ATP (0.5 μCi γ-33P-ATP). After 15 min at 37°C, phosphorylation is stopped by the addition of SDS?PAGE sample buffer (50 mM Tris-HCl, pH 6.9, 2.5% glycerol, 1% SDS, and 5% β-mercaptoethanol). The samples are boiled for 5 min at 95°C and run on a 12% SDS?PAGE. Dried gels are exposed to a phosphor screen overnight. ALK5 autophosphorylation is quantified using a Storm imaging system[1].
细胞实验	RepSox is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media (DMSO 1%) before use[1]. To test anti-TGF-β activity of compounds, HepG2 cells are seeded in 96 well microplates at a concentration of 35000 cells per well in 200 μL of serum-containing medium. The microplates are then placed for 24 h in a cell incubator at 37°C, 5% CO2 atm. RepSox dissolved in DMSO are then added at concentrations of 50 nM to 10 μM (final concentration of DMSO 1%) for 30 min prior to the addition of recombinant TGF-β (1 ng/mL). After an overnight incubation, the cells are washed with PBS and lysed by addition of 10 μL of passive lysis buffer. Inhibition of luciferase activity relative to control groups is used as a measure of compound activity. A concentration?response curve is constructed from which an IC50 value is determined graphically[1].

别名	ALK5 Inhibitor II, SJN 2511, E-616452
分子量	287.32
分子式	C17H13N5
CAS No.	446859-33-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 53 mg/mL (184.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.4804 mL	17.4022 mL	34.8044 mL	87.011 mL
	5 mM	0.6961 mL	3.4804 mL	6.9609 mL	17.4022 mL
	10 mM	0.348 mL	1.7402 mL	3.4804 mL	8.7011 mL
	20 mM	0.174 mL	0.8701 mL	1.7402 mL	4.3505 mL
	50 mM	0.0696 mL	0.348 mL	0.6961 mL	1.7402 mL
	100 mM	0.0348 mL	0.174 mL	0.348 mL	0.8701 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tu WZ, et al. RepSox, a small molecule inhibitor of the TGFβ receptor, induces brown adipogenesis and browning of white adipocytes. Acta Pharmacol Sin. 2019 Dec;40(12):1523-1531. 2. Guo Y, et al. RepSox effectively promotes the induced differentiation of sheep fibroblasts into adipocytes via the inhibition of the TGF‑β1/Smad pathway. Int J Mol Med. 2021 Aug;48(2):148. 3. Shi CJ, et al. TGFβR-1/ALK5 inhibitor RepSox induces enteric glia-to-neuron transition and influences gastrointestinal mobility in adult mice. Acta Pharmacol Sin. 2023 Jan;44(1):92-104. 4. He D, et al. TGF‑β inhibitor RepSox suppresses osteosarcoma via the JNK/Smad3 signaling pathway. Int J Oncol. 2021 Nov;59(5):84.

文献引用

1. Ma X, Lu Y, Zhou Z, Human expandable pancreatic progenitor–derived β cells ameliorate diabetes. Science Advances. 2022, 8(8): eabk1826. 2. Wang W, Ren S, Lu Y, et al. Inhibition of Syk promotes chemical reprogramming of fibroblasts via metabolic rewiring and H2S production. The EMBO Journal. 2021 Jun 1;40(11):e106771. doi: 10.15252/embj.2020106771. Epub 2021 Apr 28. 3. Li J, Bai Y, Liu Y, et al.Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems.Cell Reports.2023, 42(6). 4. Zhang S, Lou H, Lu H, et al.Characterization of Proliferation Medium and Its Effect on Differentiation of Muscle Satellite Cells from Larimichthys crocea in Cultured Fish Meat Production.Fishes.2023, 8(9): 429.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RepSox 446859-33-2 Angiogenesis Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ALK TGF-beta/Smad TGF-β Receptor E 616452 E616452 ALK5 Inhibitor II SJN2511 Transforming growth factor beta receptors SJN-2511 SJN 2511 E-616452 Inhibitor inhibit inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

RepSox

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

文献引用

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords