Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Relacorilant 是一种选择性和口服生物可利用的糖皮质激素受体拮抗剂(HepG2 TAT 试验中的 Kis 为 7.2 nM,在基于细胞的试验中对大鼠、人和猴糖皮质激素受体的 Kis 分别为 12、81.2、210 nM)。 它具有治疗库欣综合征的潜力。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 793 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,970 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 3,150 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 5,930 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 7,990 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 10,700 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,480 | 现货 |
产品描述 | Relacorilant is a selective and orally bioavailable antagonist of glucocorticoid receptor(Ki of 7.2 nM in HepG2 TAT assay, and also shows Kis of 12, 81.2, 210 nM for rat, human and monkey glucocorticoid receptor in cell-based assay, respectively). Relacorilant has the potential for Cushing’s syndrome treatment. |
靶点活性 | GR (monkey, cell-based assay):210 nM, GR (human, cell-based assay):81.2 nM(ki), GR (cell-based assay):(ki)7.2 nM, GR (rat, cell-based assay):12 nM(ki) |
体外活性 | Relacorilant also displays effective inhibition on CYP2C8 and CYP3A4 (IC50s, 0.21, 1.3 μM, respectively). It also modestly inhibits CYP2C9, 2C19, 2D6, and 3A5 (ICC50s: 2, 8, 9, and 4.9 μM, respectively)[1]. |
体内活性 | Relacorilant (30 mg/kg, p.o., twice a day) obviously blocks the effects on plasma insulin. It fully inhibits cortisone induced increase in plasma glucose in rats of exogenous Cushing’s syndrome, and a similar effect is also observed when administrated with of Relacorilant at 7.5 mg/kg twice a day [1]. |
别名 | CORT 125134 |
分子量 | 586.56 |
分子式 | C27H22F4N6O3S |
CAS No. | 1496510-51-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 22.5 mg/mL (38.36 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.7049 mL | 8.5243 mL | 17.0486 mL | 42.6214 mL |
5 mM | 0.341 mL | 1.7049 mL | 3.4097 mL | 8.5243 mL | |
10 mM | 0.1705 mL | 0.8524 mL | 1.7049 mL | 4.2621 mL | |
20 mM | 0.0852 mL | 0.4262 mL | 0.8524 mL | 2.1311 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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