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Reboxetine mesylate

产品编号 T6963 CAS 98769-84-7

别名: 瑞波西汀甲磺酸盐, FCE20124 mesylate, Edronax, PNU155950E mesylate, PNU 155950E, 甲磺酸瑞波西汀

Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的，特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NARI)，能够抑制去甲肾上腺素再摄取(Ki=8 nM)，可用于抑郁症的研究。

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Reboxetine mesylate, CAS 98769-84-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 167	现货
5 mg	￥ 368	现货
10 mg	￥ 668	现货
25 mg	￥ 1,320	现货
50 mg	￥ 2,230	现货
100 mg	￥ 3,330	现货
500 mg	￥ 7,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 413	现货

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产品描述	Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) is a norepinephrine reuptake inhibitor (Ki: 8.2 nM).
靶点活性	Norepinephrine reuptake:8.2 nM(Ki)
体外活性	Reboxetine dose-dependently and completely inhibits [3H]-dopamine uptake to the human norepinephrine transporters (hNET) with Ki value of 11 nM in Madin–Darby canine kidney (MDCK) cells. [1]
体内活性	Reboxetine dose-dependently and potently inhibits locus coeruleus neuronal firing in rats with ED50 of 191 μg/kg. Reboxetine inhibition of the locus coeruleus neurons is reversible by the α2 antagonist piperoxan (1.5 mg/kg, IV). Reboxetine dose-dependently reverses reserpine-induced blepharospasm and hypothermia in the mouse. Reboxetine is also found to antagonize clonidine-induced hypothermia dose-dependently in mice. Reboxetine reverses reserpine-induced blepharospasm and hypothermia in rats with ED50 of 10 mg/kg and 3 mg/kg (p.o.), respectively. [1] Reboxetine results in a significant reduction in the mean number of panic attacks and phobic symptoms in patients with DSM-III-R panic disorder. Reboxetine also results in improvement in Hamilton Rating Scale for Depression, Hopkins Symptom Checklist-90, and Sheehan Disability Scale scores. [2] Reboxetine is associated with a markedly lower relapse rate than placebo (22% vs. 56%) and a greater cumulative probability of a maintained response during long-term treatment in patients with recurrent DSM-III-R major depression. Reboxetine effectively prevents recurrence of depressive symptoms following episode resolution. [3] Acute systemic administration of Reboxetine (0.3 mg/kg-20 mg/kg) dose-dependently increases extracellular norepinephrine in the rat frontal cortex while having no effect on extracellular serotonin. Reboxetine (20 mg/kg) also increases extracellular dopamine in the rat frontal cortex. Chronic administration of Reboxetine for 14 days results in elevated basal concentrations of extracellular norepinephrine and dopamine and a greater net increase of extracellular norepinephrine and dopamine, but not serotonin in the rat frontal cortex. [4] Reboxetine dose dependently decreases nicotine self-administration by ~60%. Repeated administration of Reboxetine (5.6 mg/kg) decreases nicotine self-administration and sucrose-maintained responding across the 14 sessions. [5]

别名	瑞波西汀甲磺酸盐, FCE20124 mesylate, Edronax, PNU155950E mesylate, PNU 155950E, 甲磺酸瑞波西汀
分子量	409.5
分子式	C19H23NO3·CH4O3S
CAS No.	98769-84-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 20.5 mg/mL (50 mM)

DMSO: 20.5 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.442 mL	12.21 mL	24.42 mL	61.0501 mL
	5 mM	0.4884 mL	2.442 mL	4.884 mL	12.21 mL
	10 mM	0.2442 mL	1.221 mL	2.442 mL	6.105 mL
	20 mM	0.1221 mL	0.6105 mL	1.221 mL	3.0525 mL
	50 mM	0.0488 mL	0.2442 mL	0.4884 mL	1.221 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wong EH, et al. Biol Psychiatry, 2000, 47(9), 818-829. 2. Versiani M, et al. J Clin Psychiatry, 2002, 63(1), 31-37. 3. Versiani M, et al. J Clin Psychiatry, 1999, 60(6), 400-406. 4. Page ME, et al. Neuropsychopharmacology, 2002, 27(2), 237-247. 5. Rauhut AS, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2002, 303(2), 664-672.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

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