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ReN-1869 hydrochloride

产品编号 T12703 CAS 170149-76-5

别名: NNC-05-1869 hydrochloride

ReN 1869 hydrochloride is a novel, selective antagonist of histamine H1 receptor.

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ReN-1869 hydrochloride Chemical Structure

ReN-1869 hydrochloride, CAS 170149-76-5

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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其他形式的 ReN-1869 hydrochloride:

ReN-1869
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产品描述	ReN 1869 hydrochloride is a novel, selective antagonist of histamine H1 receptor.
靶点活性	H1 receptor:ki:0.19±0.04 μM
体外活性	ReN 1869 is a highly selective tricyclic antihistamine that shows functional histamine H1 receptor antagonism.?ReN 1869 is profiled for activity at 10 μM at various receptors, transporters, enzymes and ion channels.?ReN 1869 only demonstrates affinity to the histamine H1 receptor (guinea pig brain, [3H]pyrilamine) with a Ki of 0.19±0.04 μM and the non-selective σ site [guinea pig brain, [3H]1,3-di-tolylguanidine (DTG)] with a Ki of 0.45 μM.?ReN 1869 dose-dependently reduces the responses with IC50 of 1.70±0.002 μM.
体内活性	ReN 1869 is a novel, selective histamine H(1) receptor antagonist.?It is orally available, well tolerated, easily enters the central nervous system (CNS) but no adverse effects are seen in mice at 300 mg/kg.?ReN 1869 at 0.01-10 mg/kg is antinociceptive in tests of chemical nociception in rodents (formalin, capsaicin, phenyl quinone writhing) but not in thermal tests (hot plate and tail flick).?ReN 1869 amplifies the analgesic action of morphine but does not show tolerance after chronic dosing.?Moreover, the compound is effective against inflammation of neurogenic origin (antidromic nerve stimulation, histamine-evoked edema) but not in carrageenan-induced inflammation.?We suggest that ReN 1869, via H(1) blockade, counteracts the effect of histamine liberated from activated mast cells and inhibits pain transmission in the dorsal spinal cord.?ReN 1869 represents a new class of antihistamines with pain-relieving properties that probably is mediated centrally through histamine H(1) receptors but alternative mechanisms of action cannot be excluded.

别名	NNC-05-1869 hydrochloride
分子量	397.94
分子式	C24H28ClNO2
CAS No.	170149-76-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Olsen UB, et al. ReN 1869, a novel tricyclic antihistamine, is active against neurogenic pain and inflammation. Eur J Pharmacol. 2002 Jan 18;435(1):43-57.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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每只动物体重

给药体积

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +