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Raphin1 acetate

Raphin1 acetate

产品编号 T8519   CAS 2242616-04-0

Raphin1 acetate 是具有口服活性的、可透过血脑屏障的、选择性调节性磷酸酶PPP1R15B 抑制剂。它与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。它可减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

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Raphin1 acetate Chemical Structure
Raphin1 acetate, CAS 2242616-04-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 283 现货
5 mg ¥ 652 现货
10 mg ¥ 987 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
50 mg ¥ 3,180 现货
100 mg ¥ 4,570 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 628 现货
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产品目录号及名称: Raphin1 acetate (T8519)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Raphin1 acetate is a selective and orally bioavailable regulatory phosphatase PPP1R15B (R15B) inhibitor.
靶点活性 R15B-PP1c holophosphatase:33 nM(Kd)
体外活性 Raphin1, a selective inhibitor of R15B.?In cells, Raphin1 caused a rapid and transient accumulation of its phosphorylated substrate, resulting in a transient attenuation of protein synthesis.?In vitro, Raphin1 inhibits the recombinant R15B-PP1c holoenzyme, but not the closely related R15A-PP1c, by interfering with substrate recruitment.
体内活性 Raphin1 was orally bioavailable, crossed the blood-brain barrier, and demonstrated efficacy in a mouse model of Huntington's disease.
分子量 291.13
分子式 C10H12Cl2N4O2
CAS No. 2242616-04-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40 mg/mL (137.4 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4349 mL 17.1745 mL 34.3489 mL 85.8723 mL
5 mM 0.687 mL 3.4349 mL 6.8698 mL 17.1745 mL
10 mM 0.3435 mL 1.7174 mL 3.4349 mL 8.5872 mL
20 mM 0.1717 mL 0.8587 mL 1.7174 mL 4.2936 mL
50 mM 0.0687 mL 0.3435 mL 0.687 mL 1.7174 mL
100 mM 0.0343 mL 0.1717 mL 0.3435 mL 0.8587 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Krzyzosiak A, et al. Target-Based Discovery of an Inhibitor of the Regulatory Phosphatase PPP1R15B. Cell. 2018 Aug 23;174(5):1216-1228.e19.
SMAP-2 GSK 2830371 SHIP2-IN-1 Razuprotafib Disodium monofluorophosphate β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 7-BIA Ebselen

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Raphin1 acetate 2242616-04-0 Metabolism Phosphatase Raphin1 Raphin-1 acetate Raphin-1 Raphin 1 Raphin1 Acetate inhibit Inhibitor inhibitor

 

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