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Ramelteon

产品编号 T1463 CAS 196597-26-9

别名: 雷美替胺, TAK-375

Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1/MT2激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM，有用于失眠症的研究潜力。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ramelteon, CAS 196597-26-9

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 369	现货
10 mg	￥ 661	现货
25 mg	￥ 1,130	现货
50 mg	￥ 1,820	现货
100 mg	￥ 2,650	现货
500 mg	￥ 6,170	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 397	现货

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纯度: 99.94%

纯度: 99.22%

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参考文献

相关产品

产品描述	Ramelteon (TAK-375) is a Melatonin Receptor Agonist. The mechanism of action of ramelteon is as a Melatonin Receptor Agonist.
靶点活性	MT2 receptor:112 pM(Ki), MT receptor (chicken):23.1 pM(Ki), MT1 receptor:14 pM(Ki)
体外活性	Ramelteon（0.03 mg/kg和0.3 mg/kg,p.o.）显著缩短了入睡潜伏期,并显著增加了自由活动猴子的总睡眠时间,且不影响猴子的日常行为.腹腔注射给药大鼠10 mg/kg Ramelteon,显著降低降低大鼠的NREM睡眠潜伏期,并且还产生非快速眼动（NREM）睡眠持续时间的短暂增加,但是NREM功率谱未变.
体内活性	Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集,pEC50为11.48。1 nM Ramelteon不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化,也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。Ramelteon抑制forskolin刺激的cAMP产生,在CHO细胞中IC50为21.2 pM。 4P-PDOT阻断Ramelteon（1 nM）对MT1 KO小脑颗粒细胞的刺激作用,而luzindole则减弱Ramelteon（1 nM）在MT2 KO小脑颗粒细胞中的作用。Ramelteon与重组人MT1和MT2受体具有高亲和力,pKi分别为10.05和9.70。
激酶实验	cDNA encoding the human MT1 gene is introduced into CHO cells. Cells are harvested at confluence in Ca2+ and Mg2+ free Hanks' balanced salt solution containing 5 mM EDTA and collected by centrifugation. Cells are homogenized in ice-cold 50 mM Tris–HCl buffer, washed twice, pelleted, and stored at -30°C until the binding assays are conducted. Test compound and 40 pM 2-[ 125I]melatonin are mixed with the thawed homogenate in a total volume of 1 mL and incubated at 25°C for 150 min. The reaction is terminated by addition of 3 mL of icecold buffer followed by vacuum filtration on a Whatman GF/B. The filter is washed twice and radioactivity is counted by a g-counter[1].

别名	雷美替胺, TAK-375
分子量	259.34
分子式	C16H21NO2
CAS No.	196597-26-9

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 49 mg/mL (188.9 mM)

DMSO: 49 mg/mL (188.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	3.8559 mL	19.2797 mL	38.5594 mL	96.3986 mL
	5 mM	0.7712 mL	3.8559 mL	7.7119 mL	19.2797 mL
	10 mM	0.3856 mL	1.928 mL	3.8559 mL	9.6399 mL
	20 mM	0.1928 mL	0.964 mL	1.928 mL	4.8199 mL
	50 mM	0.0771 mL	0.3856 mL	0.7712 mL	1.928 mL
	100 mM	0.0386 mL	0.1928 mL	0.3856 mL	0.964 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kato K, et al. Neuropharmacology, 2005, 48(2), 301-310. 2. Fisher SP, et al. J Pineal Res, 2008, 45(2), 125-132. 3. Imbesi M, et al. Neuroscience, 2008, 155(4), 1160-1164. 4. Hirai K, et al. J Biol Rhythms, 2005, 20(1), 27-37. 5. Yukuhiro N, et al. Brain Res, 2004, 1027(1-2), 59-66.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ramelteon 196597-26-9 GPCR/G Protein Neuroscience Melatonin Receptor MT Receptor TAK375 雷美替胺 rebound insomnia TAK-375 insomnia MT2 withdrawal symptom MT1 inhibit discontinuation Inhibitor next-morning residual effect oral TAK 375 inhibitor

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