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Raltitrexed

产品编号 T6632 CAS 112887-68-0

别名: ZD1694, 雷替曲塞, D1694, ICI-D1694, Tomudex

Raltitrexed (D1694) 是一种抗代谢药物，通过抑制胸苷酸合成酶起作用，可用于化疗。

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Raltitrexed, CAS 112887-68-0

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 233	现货
10 mg	￥ 422	现货
25 mg	￥ 785	现货
50 mg	￥ 1,290	现货
100 mg	￥ 2,250	现货
200 mg	￥ 3,870	现货
500 mg	￥ 5,380	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 233	现货

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产品描述	Raltitrexed (D1694)(IC50 of 9 nM), a thymidylate synthase inhibitor, is used for the inhibition of L1210 cell growth.
靶点活性	TS:9 nM
体外活性	Raltitrexed induces double-stranded DNA breaks in a concentration-dependent manner. In Lovo cells and LS174T cell lines containing wild-type p53, Raltitrexed increases the levels of the Bax protein up to 5-fold. In human colon cancer cells, Raltitrexed is actively absorbed into cells and is then rapidly and extensively metabolized into a series of polyglutamates, which results in the effective inhibition of thymidylate synthase. Raltitrexed is delivered to the brain very quickly and can be detected in all brain tissues within 5 minutes. In human colon cancer cells, the combination of Raltitrexed and SN-38 results in a synergistic cytotoxic effect within a range of concentrations. Raltitrexed is a specific folate-based inhibitor of thymidylate synthase. The effect on the activity of advanced rectal cancer is similar to fluorouracil (5-fluorouracil) plus leucovorin. Raltitrexed produces activity by rapid cell entry and glutamination. The glutaminated derivatives are more than 100 times more active than the parent compound. In the HCT-8 cell line, Raltitrexed results in an increase in intracellular phosphoribosyl pyrophosphate (PRPD) indicating that the cytotoxic effect of Raltitrexed in combination with 5-FU is due to increased nucleotide formation of 5-FU. Combinations of Raltitrexed and folinic acid (5FU-FA) show a combination of mode-dependent, synergistic inhibition of proliferation, which is determined by measuring the combination series. Raltitrexed combined with Vorinostat produced significant synergistic effects of cell cycle perturbation and S-phase arrest.
体内活性	Raltitrexed can be transported directly into the brain through the olfactory pathway in rats.

别名	ZD1694, 雷替曲塞, D1694, ICI-D1694, Tomudex
分子量	458.49
分子式	C21H22N4O6S
CAS No.	112887-68-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 84 mg/mL (183.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1811 mL	10.9054 mL	21.8107 mL	54.5268 mL
	5 mM	0.4362 mL	2.1811 mL	4.3621 mL	10.9054 mL
	10 mM	0.2181 mL	1.0905 mL	2.1811 mL	5.4527 mL
	20 mM	0.1091 mL	0.5453 mL	1.0905 mL	2.7263 mL
	50 mM	0.0436 mL	0.2181 mL	0.4362 mL	1.0905 mL
	100 mM	0.0218 mL	0.1091 mL	0.2181 mL	0.5453 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Peters GJ, et al. Eur J Cancer, 2000, 36(7), 916-924. 2. Van Cutsem E, et al. Ann Oncol, 2002, 13(4), 513-522. 3. Aschele C, et al. Clin Cancer Res, 1998, 4(5), 1323-1330. 4. Wang D, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2006, 57(1), 97-104. 5. Di Gennaro E, et al. Cancer Biol Ther, 2009, 8(9), 782-791. 6. Dong Y, et al. Raltitrexed's effect on the development of neural tube defects in mice is associated with DNA damage, apoptosis, and proliferation. Mol Cell Biochem. 2015 Jan;398(1-2):223-31. 7. Zhao H, et al. Raltitrexed Inhibits HepG2 Cell Proliferation via G0/G1 Cell Cycle Arrest. Oncol Res. 2016;23(5):237-48

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Raltitrexed 112887-68-0 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis ZD1694 Thymidylate Synthase ICI-D-1694 雷替曲塞 D-1694 ZD-1694 D1694 inhibit D 1694 Inhibitor ICI-D1694 ICI-D 1694 ZD 1694 Tomudex inhibitor

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