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Raloxifene hydrochloride

产品编号 T1549 CAS 82640-04-8

别名: LY156758 hydrochloride, 盐酸雷洛昔芬, Raloxifene HCl, LY139481 hydrochloride, Keoxifene hydrochloride, LY156758 (Keoxifene) HCl

Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是一种选择性且可口服的雌激素受体调节剂，用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。它对骨骼和胆固醇代谢具有雌激素激动作用，但对乳腺和子宫组织具有完全的雌激素拮抗作用。

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Raloxifene hydrochloride Chemical Structure

Raloxifene hydrochloride, CAS 82640-04-8

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 215	现货
25 mg	￥ 385	现货
50 mg	￥ 598	现货
100 mg	￥ 988	现货
200 mg	￥ 1,460	现货
500 mg	￥ 2,470	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 258	现货

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产品描述	Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) is a second generation selective estrogen receptor modulator (SERM) used to prevent osteoporosis in postmenopausal women. It has estrogen agonist effects on bone and cholesterol metabolism but behaves as a complete estrogen antagonist on mammary gland and uterine tissue.
靶点活性	ER:5.7 nM
体外活性	Raloxifene由于缺乏对子宫组织的显著雌激素效应而与雌激素显著不同.Raloxifene在大鼠股骨中,重建骨矿物质密度和TGF beta 3 mRNA的表达.口服5周0.1 mg/kg-10 mg/kg Raloxifene增加卵巢切除大鼠的股骨和胫骨密度.Raloxifene在去卵巢（OVX）大鼠中以0.2 mg/kg的ED50降低血清胆固醇水平.Raloxifene在卵巢切除大鼠中,阻断骨质减少和骨生长的改变,骨重构以及血液胆固醇含量,但在减少骨形成方面效果较小,不能阻止子宫萎缩.
体内活性	Raloxifene是一种醛氧化酶非竞争性抑制剂（Ki为51 nM）,该醛氧化酶催化含有异羟肟酸的化合物的还原反应。Raloxifene已被证明是人类肝醛氧化酶催化的酞嗪,香草醛和尼古丁-delta1'（5'） - 亚胺离子氧化的有效的非竞争性抑制剂,Ki值分别为0.87 nM,1.2 nM和1.4 nM。Raloxifene在纳微摩尔浓度下作为完全激动剂激活TGFβ 3启动子,并且Raloxifene在瞬时转染测定中作为纯雌激素拮抗剂抑制含雌激素应答元件的卵黄蛋白原启动子表达。

别名	LY156758 hydrochloride, 盐酸雷洛昔芬, Raloxifene HCl, LY139481 hydrochloride, Keoxifene hydrochloride, LY156758 (Keoxifene) HCl
分子量	510.044
分子式	C28H28ClNO4S
CAS No.	82640-04-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25.5 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9606 mL	9.8031 mL	19.6062 mL	49.0154 mL
	5 mM	0.3921 mL	1.9606 mL	3.9212 mL	9.8031 mL
	10 mM	0.1961 mL	0.9803 mL	1.9606 mL	4.9015 mL
	20 mM	0.098 mL	0.4902 mL	0.9803 mL	2.4508 mL
	50 mM	0.0392 mL	0.1961 mL	0.3921 mL	0.9803 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Obach RS, et al. Drug Metab Dispos, 2004, 32(1), 89-97. 2. Yang NN, et al. Endocrinology, 1996, 137(5), 2075-2084. 3. Black LJ, et al. J Clin Invest, 1994, 93(1), 63-69. 4. Evans G, et al. Endocrinology, 1994, 134(5), 2283-2288. 5. Sato M, et al. FASEB J, 1996, 10(8), 905-912. 6. Liu Z, Wang Y, Qin W, et al. Raloxifene alleviates amyloid‐β‐induced cytotoxicity in HT22 neuronal cells via inhibiting oligomeric and fibrillar species formation[J]. Journal of biochemical and molecular toxicology. 2019.

文献引用

1. Liu Z, Wang Y, Qin W, et al. Raloxifene alleviates amyloid‐β‐induced cytotoxicity in HT22 neuronal cells via inhibiting oligomeric and fibrillar species formation. Journal of Biochemical and Molecular Toxicology. 2019

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Raloxifene hydrochloride 82640-04-8 Autophagy Endocrinology/Hormones Metabolism Neuroscience Others Estrogen Receptor/ERR MAO Estrogen/progestogen Receptor LY156758 hydrochloride LY 139481 Keoxifene Hydrochloride Inhibitor Raloxifene 盐酸雷洛昔芬 LY-139481 Hydrochloride LY156758 Hydrochloride Keoxifene LY 156758 LY-139481 Raloxifene HCl LY139481 LY-156758 LY139481 Hydrochloride LY 139481 Hydrochloride LY156758 LY139481 hydrochloride LY-156758 Hydrochloride inhibit LY 156758 Hydrochloride Raloxifene Hydrochloride Keoxifene hydrochloride LY156758 (Keoxifene) HCl inhibitor

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