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Ralinepag

产品编号 T4635 CAS 1187856-49-0

别名: APD811

Ralinepag (APD811) 是一种可口服的非前列腺素前列环素 (IP) 受体激动剂，对人和大鼠 IP 受体以及人 DP1 受体的 EC50 分别为 8.5、530 和 850 nM。

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Ralinepag, CAS 1187856-49-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 506	现货
5 mg	￥ 1,370	现货
10 mg	￥ 2,390	现货
25 mg	￥ 3,970	现货
50 mg	￥ 5,790	现货
100 mg	￥ 7,920	现货
500 mg	￥ 15,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,490	现货

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纯度: 99.85%

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产品描述	Ralinepag (APD811) is a potent, orally bioavailable agonist of non-prostanoid prostacyclin (IP) receptor, with EC50s of 8.5 nM, 530 nM and 850 nM for human and rat IP receptor and human DP1 receptor, respectively.
靶点活性	IP (human):8.5 nM(EC50), IP (rat):530 nM(EC50), DP1 (human):850 nM(EC50)
体外活性	Ralinepag (5c) has potent receptor binding affinity at prostaglandin receptor, with Kis of 1.2 nM, 3 nM, 76 nM, and 256 nM for monkey, human, rat, and dog IP receptor (ligand, [3H]-iloprost), and 2.6 μM, 9.6 μM, 610 nM, 143 nM, and 678 nM for human DP1, EP1, EP2, EP3v6 and EP4 receptors (ligand, [3H]-PGE2), respectively. Moreover, Ralinepag shows no effect on cytochrome P450 enzymes (IC50 > 50 μM for CYPs 1A2, 2D6, 3A4 2C8, 2C9, and 2C19) or hERG channel functional activity in a patch clamp assay (IC50 > 30 μM). Ralinepag also inhibits the ADP-induced human platelet aggregation, with an IC50 of 38 nM[1].
体内活性	Ralinepag (30 mg/kg, p.o.) significantly reduces the monocrotaline (MCT)-induced increase in pulmonary arterial pressure and pulmonary vessel wall thickness in rats[1].

别名	APD811
分子量	431.91
分子式	C23H26ClNO5
CAS No.	1187856-49-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tran TA, et al. Discovery of 2-(((1r,4r)-4-(((4-Chlorophenyl)(phenyl)carbamoyl)oxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetate (Ralinepag): An Orally Active Prostacyclin Receptor Agonist for the Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension. J Med Chem. 2017 Feb 9;60(3):913-927

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ralinepag 1187856-49-0 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Others Prostaglandin Receptor inhibit APD 811 Inhibitor APD-811 APD811 inhibitor

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