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RWJ-67657

RWJ-67657

产品编号 T16812   CAS 215303-72-3
别名: JNJ 3026582

RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种可口服的选择性p38α和p38β抑制剂,IC50分别为 1 和 11 μM。它是心脏保护剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。

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RWJ-67657 Chemical Structure
RWJ-67657, CAS 215303-72-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 283 现货
2 mg ¥ 395 现货
5 mg ¥ 659 现货
10 mg ¥ 996 现货
25 mg ¥ 2,320 现货
50 mg ¥ 3,720 现货
100 mg ¥ 5,380 现货
500 mg ¥ 11,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 728 现货
产品目录号及名称: RWJ-67657 (T16812)
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纯度: 98.28%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 RWJ-67657 (JNJ 3026582) is an orally active and selective p38α and p38β MAPK inhibitor (IC50s: 1 and 11 μM, respectively). RWJ-67657 shows no activity at p38γ and p38δ and shows a cardioprotective effect.
靶点活性 p38β:11 μM, p38α:1 μM
体外活性 RWJ-67657 suppresses the release of TNF-α by lipopolysaccharide (LPS)-treated human peripheral blood mononuclear cells (IC50: 3 nM) and the release of TNF-α from peripheral blood mononuclear cells treated with the superantigen staphylococcal enterotoxin B (IC50: 13 nM). RWJ67657 (10 μM; 24 hours) reduces colony formation in MCF-7 cells [2][3].
体内活性 RWJ-67657 inhibits TNF-alpha production in lipopolysaccharide-injected mice (87% inhibition at 50 mg/kg) and in rats (91% inhibition at 25 mg/kg) after oral administration. RWJ-67657 (50 mg/kg; p.o.; once per day for 7 consecutive days) shows an effective anti-inflammatory effect. EPC transplantation plus RWJ-67657 administration synergistically promotes angiogenesis and neurogenesis after diabetic stroke by both improving the functioning of endothelial progenitor cells and reducing inflammation [2][4].
别名 JNJ 3026582
分子量 425.5
分子式 C27H24FN3O
CAS No. 215303-72-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (293.77 mM), ultrasonic and warming and heat to 60°C

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3502 mL 11.7509 mL 23.5018 mL 58.7544 mL
5 mM 0.47 mL 2.3502 mL 4.7004 mL 11.7509 mL
10 mM 0.235 mL 1.1751 mL 2.3502 mL 5.8754 mL
20 mM 0.1175 mL 0.5875 mL 1.1751 mL 2.9377 mL
50 mM 0.047 mL 0.235 mL 0.47 mL 1.1751 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1175 mL 0.235 mL 0.5875 mL

计算器

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参考文献

1. Shahin R, et al. Research advances in kinase enzymes and inhibitors for cardiovascular disease treatment. Future Sci OA. 2017 Aug 8;3(4):FSO204. 2. Wadsworth SA, et al. RWJ 67657, a potent, orally active inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Nov;291(2):680-7. 3. Frigo DE, et al. p38 mitogen-activated protein kinase stimulates estrogen-mediated transcription and proliferation through the phosphorylation and potentiation of the p160 coactivator glucocorticoid receptor-interacting protein 1. Mol Endocrinol. 2006 May;20(5):971-83. 4. Bai YY, et al. Synergistic Effects of Transplanted Endothelial Progenitor Cells and RWJ 67657 in Diabetic Ischemic Stroke Models. Stroke. 2015 Jul;46(7):1938-46.
Desoxo-narchinol A Chrysoeriol Dehydrocorydaline nitrate AMG-548 dihydrochloride (864249-60-5 free base) p38α inhibitor 3 OVA-E1 peptide TFA Selinidin ITX5061

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 抗肥胖化合物库 癌细胞分化化合物库 细胞骨架化合物库 激酶抑制剂库 神经再生化合物库 抗结直肠癌化合物库 HIF-1化合物库 抗肝癌化合物库 经典已知活性库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RWJ-67657 215303-72-3 MAPK p38 MAPK RWJ67657 RWJ 67657 Inhibitor JNJ3026582 JNJ 3026582 anti-tumor JNJ-3026582 p38α protective. Anti-inflammatory MCF-7 inhibit inflammation cardio p38β inhibitor

 

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