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RWJ-51204

RWJ-51204

产品编号 T16811   CAS 205701-85-5

RWJ-51204是选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂, 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂(IC50: 0.2-2 nM)。其具有神经保护和改善运动的功效,可用于帕金森疾病的相关研究。

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RWJ-51204 Chemical Structure
RWJ-51204, CAS 205701-85-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,350 现货
5 mg ¥ 5,630 现货
10 mg ¥ 7,790 现货
25 mg ¥ 11,200 现货
50 mg ¥ 13,800 现货
100 mg ¥ 17,500 现货
500 mg ¥ 34,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,990 现货
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产品目录号及名称: RWJ-51204 (T16811)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 RWJ-51204 is a selective adenosine A2A receptor antagonist and a partial agonist of GABA(A) receptor (IC50: 0.2-2 nM). It has neuroprotective and movement-improving effects and can be used in research related to Parkinson's disease.
靶点活性 GABAA:0.2-2 nM(ki)
体外活性 RWJ-51204 binds to receptors with Ki ranging from 0.2 to 0.6 nM in the cerebral cortex, cerebellum, or medulla-spinal cord.[1]
体内活性 RWJ-51204 is effective in the conflict test in monkeys (ED50 of approximately 0.5 mg/kg p.o.). RWJ-51204 is orally active in anxiolytic efficacy tests. RWJ-51204 effectively impairs rotarod performance in rats (ED50 = 0.12 mg/kg), and all rats given RWJ-51204 orally at 30 mg/kg exhibit sedation, reduced skeletal muscle tone, and impairment of rotarod performance. [1]
分子量 399.39
分子式 C21H19F2N3O3
CAS No. 205701-85-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.99 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5038 mL 12.5191 mL 25.0382 mL 62.5955 mL
5 mM 0.5008 mL 2.5038 mL 5.0076 mL 12.5191 mL
10 mM 0.2504 mL 1.2519 mL 2.5038 mL 6.2595 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Dubinsky B, et al. 5-ethoxymethyl-7-fluoro-3-oxo-1,2,3,5-tetrahydrobenzo[4,5]imidazo[1,2a]pyridine-4-N-(2-fluorophenyl)carboxamide (RWJ-51204), a new nonbenzodiazepine anxiolytic. J Pharmacol Exp Ther. 2002;303(2):777-790. 2. Wu WN, et al. Metabolism of the new nonbenzodiazepine anxiolytic agent, RWJ-51204, in mouse, rat, dog, monkey and human hepatic S9 fractions, and in rats, dogs and humans. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2004;29(4):263-268.
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

RWJ-51204 205701-85-5 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor RWJ51204 RWJ 51204 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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