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RVX-297

RVX-297

产品编号 T28628   CAS 1044871-04-6
别名: RVX297

RVX-297 是口服具有活性的,对BD2有选择性的BET 高效抑制剂,作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达,对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

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RVX-297 Chemical Structure
RVX-297, CAS 1044871-04-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 848 现货
5 mg ¥ 1,980 现货
10 mg ¥ 3,280 现货
25 mg ¥ 5,360 现货
50 mg ¥ 7,550 现货
100 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,130 现货
千万补贴 助力科研
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产品目录号及名称: RVX-297 (T28628)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 RVX-297 is a BD2 selective inhibitor of BET bromodomains. RVX-297 preferentially binds to the BD2 domains of the BET bromodomain and Extra Terminal (BET) family of protein.
靶点活性 BRD4 BD1:1.16 μM, BRD2 BD1:3.76 μM, BRD4 BD2:0.02 μM, BRD3 BD2:0.05 μM, BRD3 BD1:2.34 μM, BRDT BD1:2.69 μM, BRD2 BD2:0.08 μM
体外活性 RVX-297 suppressed IL-6 gene induction in human U937 macrophages, mouse primary B cells isolated from the spleen, mouse BMDMs, and THP-1 monocytes in a dose-dependent manner[2].
体内活性 In the rCIA model, RVX-297 treatment had a substantial impact on cytokine gene expression; expressions of IL-1β, RANKL, MMP3, and MMP13 were all significantly decreased in the ankle joints of arthritic rats after RVX-297 treatment at 75 mg/kg BID versus vehicle-treated arthritic controls[2].
别名 RVX297
分子量 423.5
分子式 C24H29N3O4
CAS No. 1044871-04-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40 mg/ml(94.45 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3613 mL 11.8064 mL 23.6128 mL 59.0319 mL
5 mM 0.4723 mL 2.3613 mL 4.7226 mL 11.8064 mL
10 mM 0.2361 mL 1.1806 mL 2.3613 mL 5.9032 mL
20 mM 0.1181 mL 0.5903 mL 1.1806 mL 2.9516 mL
50 mM 0.0472 mL 0.2361 mL 0.4723 mL 1.1806 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kharenko OA, et al. RVX-297- a novel BD2 selective inhibitor of BET bromodomains. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Aug 12;477(1):62-7.
AU-15330 GNE-049 BY27 2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one Inobrodib ICG001 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid TD-428

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抑制剂库 经典已知活性库 组蛋白修饰化合物库 已知活性化合物库 表观遗传库 PPI抑制剂库 细胞重编程化合物库 口服活性化合物库

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

RVX-297 1044871-04-6 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain autoimmunity proinflammatory RVX 297 immune inhibit mediator inflammatory Inhibitor selectivity acute cell RVX297 arthritis inhibitor

 

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