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RU.521

产品编号 T5486 CAS 2262452-06-0

别名: RU320521

RU.521 (RU3205217) 是选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂，抑制 cGAS 介导的干扰素上调。它也抑制dsDNA 激活受体的活性，IC50为 700 nM。它可降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

RU.521, CAS 2262452-06-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 413	现货
2 mg	￥ 598	现货
5 mg	￥ 970	现货
10 mg	￥ 1,730	现货
25 mg	￥ 3,590	现货
50 mg	￥ 5,190	现货
100 mg	￥ 7,350	现货
500 mg	￥ 14,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 980	现货

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产品描述	RU.521 (RU3205217) is a potent dsDNA inhibitor (IC50 : 700 nM), inhibition of the dsDNA pathway by RU.521 requires the presence of cGAS.
靶点活性	dsDNA:700 nM
体内活性	Treatment of primary BMDMs with RU.521 or its analogs reduced IFNB1 expression in mice, indicating their effectiveness in suppressing intrinsic DNA-dependent, constitutively-activated type I interferon expression in cells deficient of a cytoplasmic DNA exonuclease.
细胞实验	Small-molecule compounds were serially diluted to concentrations spanning the range tested in the response curves were added to 6.7?×?10^5 RAW-Blue macrophages plated 16?h prior in 96-well dishes, then harvested 72?h after compound addition. ATP was measured using CellTiter Glo Viability Assay using 50?μM Tamoxifen as a positive control for cytotoxicity. Viability values were generated using vehicle (DMSO) or the first dose as 100% and Tamoxifen as 0%. Outliers were removed.
动物实验	the chronically elevated levels of cytokines observed in Trex1 null mice are a consequence of constitutively activated cGAS, due to the inability to eliminate aberrantly localized self-DNA. We harvested BMDMs from 6–8-week old Trex1 ?/? mice, treated them with each compound, and measured expression levels of IFNB1 by quantitative reverse transcription PCR (qRT-PCR). Treatment of primary BMDMs with RU.521 or its analogs reduced IFNB1 expression, indicating their effectiveness in suppressing intrinsic DNA-dependent, constitutively-activated type I interferon expression in cells deficient of a cytoplasmic DNA exonuclease.

别名	RU320521
分子量	415.23
分子式	C19H12Cl2N4O3
CAS No.	2262452-06-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (301.04 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4083 mL	12.0415 mL	24.083 mL	60.2076 mL
	5 mM	0.4817 mL	2.4083 mL	4.8166 mL	12.0415 mL
	10 mM	0.2408 mL	1.2042 mL	2.4083 mL	6.0208 mL
	20 mM	0.1204 mL	0.6021 mL	1.2042 mL	3.0104 mL
	50 mM	0.0482 mL	0.2408 mL	0.4817 mL	1.2042 mL
	100 mM	0.0241 mL	0.1204 mL	0.2408 mL	0.6021 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Vincent J, et al. Small molecule inhibition of cGAS reduces interferon expression in primary macrophages from autoimmune mice. Nat Commun. 2017 Sep 29;8(1):750.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RU.521 2262452-06-0 DNA Damage/DNA Repair Immunology/Inflammation DNA cGAS inflammatory oxidative stress Inhibitor inhibit RU 320521 Cyclic GMP-AMP Synthase RU-320521 RU320521 signaling pathway inhibitor

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