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RTI-13951-33

RTI-13951-33

产品编号 T12778L   CAS 2244884-08-8

RTI-13951-33 is an effective and brain-penetrant GPR88 agonist (EC50: 25 nM, in GPR88 cAMP functional assay).

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RTI-13951-33 Chemical Structure
RTI-13951-33, CAS 2244884-08-8
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 12,800 8-10周
50 mg ¥ 16,800 8-10周
100 mg ¥ 21,500 8-10周
其他形式的 RTI-13951-33:
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产品目录号及名称: RTI-13951-33 (T12778L)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 RTI-13951-33 is an effective and brain-penetrant GPR88 agonist (EC50: 25 nM, in GPR88 cAMP functional assay).
靶点活性 GPR88:(EC50)25 nM
体外活性 RTI-13951-33 poorly inhibits SERT (IC50: 25.1 ± 2.7 μM). RTI-13951-33 elevates [35S]-GTPγS binding (EC50: 535 nM) in mouse striatal membranes but not in membranes from GPR88 KO mice. RTI-13951-33 has weak affinities at kappa opioid receptor (KOR; Ki, 2.29 μM), vesicular monoamine transporter (VMAT; Ki, 4.23 μM), and moderate affinity at serotonin transporter (SERT; Ki, 0.75 μM) [1].
体内活性 RTI-13951-33 (10 and 20 mg/kg, i.p.) dose-dependently reduces alcohol lever responses in a rat model of alcohol self-administration. RTI-13951-33 (10 mg/kg, i.p.) has sufficient brain penetration, with t1/2 of 48 min and 87 min in rat plasma and brain [1].
分子量 459.58
分子式 C28H33N3O3
CAS No. 2244884-08-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Jin C, et al. Discovery of a Potent, Selective, and Brain-Penetrant Small Molecule that Activates the Orphan Receptor GPR88 and Reduces Alcohol Intake. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6748-6758.
Tyrphostin A25 IBC 293 Urotensin II, mouse TFA (9047-55-6 free base) JNJ-63533054 LP-471756 MK-7246 MK-6892 Prosaptide TX14(A) acetate

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

RTI-13951-33 2244884-08-8 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein GPR RTI1395133 RTI 13951 33 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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