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RS102895 hydrochloride

产品编号 T12773 CAS 1173022-16-6

别名: RS102895盐酸盐

RS102895 hydrochloride 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

RS102895 hydrochloride Chemical Structure

RS102895 hydrochloride, CAS 1173022-16-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 213	现货
2 mg	￥ 297	现货
5 mg	￥ 533	现货
10 mg	￥ 798	现货
25 mg	￥ 1,630	现货
50 mg	￥ 2,970	现货
100 mg	￥ 4,380	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 593	现货

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产品描述	RS102895 hydrochloride is a potent antagonist of CCR2(IC50 of 360 nM).
靶点活性	5-HT1A:470 nM, CCR2:360 nM, CCR1:17800 nM, α1D-adrenoceptor (human):320 nM, α1A-adrenoceptor:130 nM
体外活性	RS102895 hydrochloride 是一种强效的CCR2拮抗剂（IC50：360 nM）。它对人的α1a和α1d受体以及大鼠脑皮层5HT1a受体具有抑制作用，相应的IC50分别为130、320、470 nM。RS102895抑制野生型及D284N突变的MCP-1受体，相应的IC50为550 nM和568 nM；对D284A突变的MCP-1受体的抑制作用稍弱，IC50为1892 nM。RS102895在10 μM浓度下通过抑制CCR2减轻外部细胞基质（ECM）蛋白表达，显著阻断高葡萄糖（HG）刺激的系膜细胞（MCs）中纤维连接蛋白和IV型胶原蛋白表达，无论是1 μM还是10 μM浓度。此外，RS102895在10 μM浓度下，能有效消除MCP-1处理的MCs中TGF-1水平的增加[2]。
体内活性	在手术后第3至9天，通过脊髓内注射RS102895 (3 g/L)导致患有骨癌疼痛(BCP)的大鼠疼痛阈值逐渐降低，而在12天后疼痛阈值有所增加。RS102895还强力逆转了脊髓中NR2B、nNOS和SIGIRR表达模式[3]。

别名	RS102895盐酸盐
分子量	426.86
分子式	C21H22ClF3N2O2
CAS No.	1173022-16-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 28 mg/mL (65.60 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3427 mL	11.7134 mL	23.4269 mL	58.5672 mL
	5 mM	0.4685 mL	2.3427 mL	4.6854 mL	11.7134 mL
	10 mM	0.2343 mL	1.1713 mL	2.3427 mL	5.8567 mL
	20 mM	0.1171 mL	0.5857 mL	1.1713 mL	2.9284 mL
	50 mM	0.0469 mL	0.2343 mL	0.4685 mL	1.1713 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mirzadegan T, et al. Identification of the binding site for a novel class of CCR2b chemokine receptor antagonists: binding to a common chemokine receptor motif within the helical bundle. J Biol Chem. 2000 Aug 18;275(33):25562-71. 2. Park J, et al. MCP-1/CCR2 system is involved in high glucose-induced fibronectin and type IV collagen expression in cultured mesangial cells. Am J Physiol Renal Physiol. 2008 Sep;295(3):F749-57. 3. Ren F, et al. Analgesic Effect of Intrathecal Administration of Chemokine Receptor CCR2 Antagonist is Related to Change in Spinal NR2B, nNOS, and SIGIRR Expression in Rat with Bone Cancer Pain. Cell Biochem Biophys. 2015 Jun;72(2):611-6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RS102895 hydrochloride 1173022-16-6 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Neuroscience Others 5-HT Receptor CCR RS-102895 hydrochloride CC chemokine receptor Inhibitor RS-102895 inhibit RS 102895 Hydrochloride RS-102895 Hydrochloride RS 102895 RS102895盐酸盐 RS102895 Hydrochloride RS102895 inhibitor

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