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RS102895

产品编号 TQ0283 CAS 300815-41-2

RS102895 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

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RS102895, CAS 300815-41-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 266	现货
2 mg	￥ 378	现货
5 mg	￥ 622	现货
10 mg	￥ 997	现货
25 mg	￥ 1,830	现货
50 mg	￥ 2,720	现货
100 mg	￥ 3,970	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 718	现货

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产品描述	RS102895 is a potent CCR2 antagonist (IC50: 360 nM) and shows no effect on CCR1.
靶点活性	5-HT1A:470 nM, CCR2:360 nM, α1D-adrenoceptor (human):320 nM, α1A-adrenoceptor:130 nM
体外活性	RS102895同时抑制人体α1a、α1d受体和大鼠脑皮质5HT1a受体，其半抑制浓度(IC50)分别为130、320、470 nM。此外，RS102895对野生型及D284N突变的MCP-1受体有抑制作用，IC50分别为550 nM和568 nM，对D284A突变的MCP-1受体抑制作用较弱（IC50为1892 nM），而对E291A, E291Q, D284A/E291A或D284N/E291Q无影响（IC50均超过100,000 nM）[1]。RS102895通过抑制CCR2，在10 μM浓度下改善了细胞外基质蛋白的表达增加，并在高糖刺激的系膜细胞（MCs）中，1 μM或10 μM的浓度显著阻断了纤维连接蛋白和IV型胶原蛋白的表达。10 μM的RS102895还能消除MCP-1处理后MCs中TGF-β1水平的增加[2]。
体内活性	RS102895 (3 g/L) 通过脊髓内注射在术后第3至9天导致患有骨癌痛(BCP)的大鼠痛阈逐渐降低，但在12天后痛阈有所增加。RS102895还能有效逆转脊髓中NR2B、nNOS与SIGIRR表达的模式[3]。

分子量	390.4
分子式	C21H21F3N2O2
CAS No.	300815-41-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 15 mg/mL (38.42 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5615 mL	12.8074 mL	25.6148 mL	64.0369 mL
	5 mM	0.5123 mL	2.5615 mL	5.123 mL	12.8074 mL
	10 mM	0.2561 mL	1.2807 mL	2.5615 mL	6.4037 mL
	20 mM	0.1281 mL	0.6404 mL	1.2807 mL	3.2018 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mirzadegan T, et al. Identification of the binding site for a novel class of CCR2b chemokine receptor antagonists: binding to a common chemokine receptor motif within the helical bundle. J Biol Chem. 2000 Aug 18;275(33):25562-71. 2. Park J, et al. MCP-1/CCR2 system is involved in high glucose-induced fibronectin and type IV collagen expression in cultured mesangial cells. Am J Physiol Renal Physiol. 2008 Sep;295(3):F749-57. 3. Ren F, et al. Analgesic Effect of Intrathecal Administration of Chemokine Receptor CCR2 Antagonist is Related to Change in Spinal NR2B, nNOS, and SIGIRR Expression in Rat with Bone Cancer Pain. Cell Biochem Biophys. 2015 Jun;72(2):611-6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RS102895 300815-41-2 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology CCR CC chemokine receptor Inhibitor RS 102895 RS-102895 inhibit inhibitor

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