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RN-1 dihydrochloride

RN-1 dihydrochloride

产品编号 T21652   CAS 1781835-13-9

RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂,IC50为 70 nM,对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B,IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。

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RN-1 dihydrochloride Chemical Structure
RN-1 dihydrochloride, CAS 1781835-13-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 463 现货
2 mg ¥ 679 现货
5 mg ¥ 1,120 现货
10 mg ¥ 1,950 现货
25 mg ¥ 3,280 现货
50 mg ¥ 4,820 现货
100 mg ¥ 6,870 现货
500 mg ¥ 13,800 现货
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产品目录号及名称: RN-1 dihydrochloride (T21652)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 RN-1 dihydrochloride is an effective and selective irreversible inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1, IC50 = 70 nM).
靶点活性 LSD1:70 nM, MAO-A:0.51 μM, MAO-B:2.785 μM
体外活性 RN-1 dihydrochloride exhibits selectivity for LSD1 over MAO-A and MAO-B with IC50 values of 0.51 μM and 2.785 μM respectively[3].
体内活性 In sickle cell disease (SCD) mice, RN-1 dihydrochloride (3-10 mg/kg; i.p.) effectively induces fetal hemoglobin (HbF) levels in red blood cells and reduces disease pathology[1]. In C57BL/6 male mice, after administration of RN-1 dihydrochloride (10 mg/kg, i.p.), concentrations are detectable up to 24 h post dose in both plasma and brain tissues. RN-1 dihydrochloride significantly impairs long-term memory, but not short-term memory. The brain/plasma exposure ratio is 88.9[3].
分子量 452.42
分子式 C23H31Cl2N3O2
CAS No. 1781835-13-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 18 mg/mL (39.79 mM), Sonification and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.2103 mL 11.0517 mL 22.1034 mL 55.2584 mL
5 mM 0.4421 mL 2.2103 mL 4.4207 mL 11.0517 mL
10 mM 0.221 mL 1.1052 mL 2.2103 mL 5.5258 mL
20 mM 0.1105 mL 0.5526 mL 1.1052 mL 2.7629 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Shuaiying Cui, et al. The LSD1 inhibitor RN-1 induces fetal hemoglobin synthesis and reduces disease pathology in sickle cell mice. Blood. 2015 Jul 16;126(3):386-96. 2. Sergiy Konovalov, et al. Analysis of the levels of lysine-specific demethylase 1 (LSD1) mRNA in human ovarian tumors and the effects of chemical LSD1 inhibitors in ovarian cancer cell lines. J Ovarian Res. 2013 Oct 29;6(1):75. 3. Ramesh Neelamegam, et al. Brain-penetrant LSD1 inhibitors can block memory consolidation. ACS Chem Neurosci. 2012 Feb 15;3(2):120-128.
LSD1-IN-24 T-3775440 hydrochloride GSK-J1 lithium salt GSK-J4 Hydrochloride Kgp-IN-1 SD49-7 GSK-J1 OG-L002

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抑制剂库 组蛋白修饰化合物库 神经信号分子库 经典已知活性库 表观遗传库 已知活性化合物库 线粒体靶向库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

RN-1 dihydrochloride 1781835-13-9 Chromatin/Epigenetic Metabolism Neuroscience Histone Demethylase MAO disease RN 1 dihydrochloride inhibit RN1 hemoglobin fetal RN1 dihydrochloride brain-penetrant LSD1 RN1 Dihydrochloride Inhibitor HbF sickle RN 1 Dihydrochloride cell irreversible RN 1 RN-1 RN-1 Dihydrochloride inhibitor

 

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