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RA-9

产品编号 T8464 CAS 919091-63-7

RA-9 是一种高选择性蛋白酶体相关的 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。它阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。它诱导卵巢癌细胞内质网应激反应，选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。

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RA-9, CAS 919091-63-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 129	现货
5 mg	￥ 347	现货
10 mg	￥ 553	现货
25 mg	￥ 983	现货
50 mg	￥ 1,530	现货
100 mg	￥ 2,430	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 379	现货

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纯度: 99.31%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	RA-9 is a potent and selective proteasome-associated inhibitor of deubiquitinating enzymes (DUBs), with favorable toxicity profile and anticancer activity. RA-9 selectively induces apoptosis in ovarian cancer cell lines.
体外活性	The characterization of RA-9 as a small-molecule inhibitor of proteasome-associated DUBs.?Treatment with RA-9 selectively induces onset of apoptosis in ovarian cancer cell lines and primary cultures derived from donors.?Loss of cell viability following RA-9 exposure is associated with an unfolded protein response as mechanism to compensate for unsustainable levels of proteotoxic stress.
体内活性	In vivo treatment with RA-9 retards tumor growth, increases overall survival, and was well tolerated by the host.
动物实验	Mice were inoculated i.p. with 100,000 ES-2 cells (in 100 μl DMEM) stably expressing GFP.?When tumor was detectable (approx.?6 days post inoculation), mice were randomly assigned into two groups receiving RA-9 or 0.9% saline.?Treatment with RA-9 was given i.p. on a one-day on, two-days off schedule.?The control group received the vehicle alone at the same schedule.?Working concentrations of RA-9 (10 mg/ml) were reached by dissolution in Cremophor EL and polyethylene glycol 400 (Sigma).?Prior to each injection RA-9 was further diluted in 0.9% saline (working concentration 1mg/ml).?To monitor for tumor growth, RA-9 treated and control mice were imaged with an IVIS SpectrumCT Pre-clinical in vivo imaging system (PerkinElmer) every other day.?Animals were sacrificed when abdomens became distended to twice normal size.

分子量	365.34
分子式	C19H15N3O5
CAS No.	919091-63-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4 mg/mL (10.95 mM), Sonification and heating to 80℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7372 mL	13.6859 mL	27.3718 mL	68.4294 mL
	5 mM	0.5474 mL	2.7372 mL	5.4744 mL	13.6859 mL
	10 mM	0.2737 mL	1.3686 mL	2.7372 mL	6.8429 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Coughlin K , Anchoori R , Iizuka Y , et al. Small-molecule RA-9 inhibits proteasome-associated DUBs and ovarian cancer in vitro and in vivo via exacerbating unfolded protein responses.[J]. Clinical Cancer Research An Official Journal of the American Association for Cancer Research, 2014, 20(12):3174-86.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RA-9 919091-63-7 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Ubiquitination DUB Unfolded cancer RA 9 DUBs Inhibitor Response Deubiquitinase cells inhibit Protein RA9 ovarian survival inhibitor

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