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R1530

产品编号 TQ0317 CAS 882531-87-5

别名: R-1530, R 1530

R1530 是一种多激酶抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。它是具有口服活性的有丝分裂/血管生成高效双重作用抑制剂，抑制 VGFR2、FGFR1作用的 IC50分别为 10 nM 和 28 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

R1530, CAS 882531-87-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 478	现货
2 mg	￥ 697	现货
5 mg	￥ 1,160	现货
10 mg	￥ 1,730	现货
25 mg	￥ 3,490	现货
50 mg	￥ 4,970	现货
100 mg	￥ 7,230	现货

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纯度: 97.96%

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产品描述	R1530 is a multikinase inhibitor with antineoplastic and antiangiogenesis activities.
靶点活性	VGFR2:10 nM, FGFR1:28 nM
体外活性	R1530 inhibits multiple receptor tyrosine kinases involved in angiogenesis, such as VEGFR-1/2/3, PDGFR, Flt-3, and FGFR-1/2. In the presence of R1530, polyploid cancer cells underwent apoptosis or became senescent which translated into potent in vitro and in vivo efficacy. Normal proliferating cells were resistant to R1530-induced polyploidy. Mitotic checkpoint kinase BubR1 was found downregulated during R1530-induced exit from mitosis, a likely consequence of PLK4 inhibition [1]. R1530 strongly inhibited human tumor cell proliferation. Growth factor-driven proliferation of endothelial and fibroblast cells was also inhibited [2].
体内活性	Showing significant tumor growth inhibition in a lung cancer xenograft model, R1530 was administered at doses ranging from once daily, weekly and twice weekly (3.125-50 mg/kg qd, 100 mg/kg qw, 100 mg/kg kg biw). Tumor regression occurred in all models treated with the maximum tolerated daily dose (50 mg/kg). Doses of 25 and 50 mg/kg qd resulted in biologically significant increases in survival in all models tested. After oral administration to nude mice, R1530 showed good tissue permeability. Exposure was dose-dependent, up to 100 mg/kg when administered orally[2].

别名	R-1530, R 1530
分子量	356.78
分子式	C18H14ClFN4O
CAS No.	882531-87-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (14.01 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8028 mL	14.0142 mL	28.0285 mL	70.0712 mL
	5 mM	0.5606 mL	2.8028 mL	5.6057 mL	14.0142 mL
	10 mM	0.2803 mL	1.4014 mL	2.8028 mL	7.0071 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tovar C, et al. Small-molecule inducer of cancer cell polyploidy promotes apoptosis or senescence: Implications for therapy. Cell Cycle. 2010 Aug 15;9(16):3364-75. 2. Kolinsky K, et al. Preclinical evaluation of the novel multi-targeted agent R1530. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Dec;68(6):1585-94.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

R1530 882531-87-5 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FLT FGFR VEGFR PDGFR antitumor Inhibitor Fibroblast growth factor receptor mitosis angiogenesis R-1530 R 1530 antiproliferative Apoptosis inhibit mitotic Vascular endothelial growth factor receptor inhibitor

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