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R-7050

R-7050

产品编号 T4637   CAS 303997-35-5
别名: TNF-α Antagonist III

R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体拮抗剂,对 TNFα具有更高选择性。

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R-7050 Chemical Structure
R-7050, CAS 303997-35-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 278 现货
2 mg ¥ 392 现货
5 mg ¥ 598 现货
10 mg ¥ 866 现货
25 mg ¥ 1,960 现货
50 mg ¥ 2,980 现货
100 mg ¥ 4,290 现货
500 mg ¥ 8,880 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 663 现货
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产品目录号及名称: R-7050 (T4637)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 R-7050 (TNF-α Antagonist III), a tumor necrosis factor receptor (TNFR) antagonist, exhibits heightened selectivity for TNFα.
体外活性 R-7050 is a cell-permeable triazoloquinoxaline compound that selectively inhibits TNF-α induced cellular signaling. Unlike biologic TNF inhibitors (e.g. Infliximab, Etanercept, Adalimumab) that directly bind TNF-α and function as decoy receptors, R-7050 does not affect binding of TNF-α to TNFR. In contrast, R-7050 selectively inhibits the association of TNFR with intracellular adaptor molecules (e.g. TRADD, RIP), limits receptor internalization, and prevents subsequent cellular responses after TNF-α binding[2].
体内活性 R-7050 (6 mg/kg) reduces Evans blue extravasation to 28.7±5.9 μg and 30.3±1.9 μg Evans blue/g brain tissue when administered at 0.5 h or 2 h post-ICH, respectively (p<0.05 and p<0.01 vs ICH, respectively; not significantly different from sham). Brain water content which is a measure of brain edema increases from 75.6±0.3% in sham-operated mice to 81.5±0.5% at 24h post-ICH (p<0.05 vs. sham). 6, 12, or 18 mg/kg R-7050 reduces brain water content to 78.5±0.3%, 78.3±0.3%, or 79.3±0.5%, respectively (all treatments p<0.05 vs. ICH; treatments not significantly different from each other). Notably, mice treated with 18 mg/kg exhibit a reduction in general activity/locomotion. As is observed with Evans blue extravasation, R-7050 (6 mg/kg) significantly reduces brain water content after ICH. Administration of R-7050 at 0.5h or 2h post-ICH attenuates brain water content to levels observed in sham-operated mice (p<0.05 vs ICH, not significantly different from sham)[2].
别名 TNF-α Antagonist III
分子量 380.77
分子式 C16H8ClF3N4S
CAS No. 303997-35-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (26.26 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6263 mL 13.1313 mL 26.2626 mL 65.6564 mL
5 mM 0.5253 mL 2.6263 mL 5.2525 mL 13.1313 mL
10 mM 0.2626 mL 1.3131 mL 2.6263 mL 6.5656 mL
20 mM 0.1313 mL 0.6566 mL 1.3131 mL 3.2828 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Gururaja TL, et al. A class of small molecules that inhibit TNFalpha-induced survival and death pathways viaprevention of interactions between TNFalphaRI, TRADD, and RIP1. Chem Biol. 2007 Oct;14(10):1105-18. 2. King MD, et al. TNF-alpha receptor antagonist, R-7050, improves neurological outcomes following intracerebralhemorrhage in mice. Neurosci Lett. 2013 May 10;542:92-6.

TargetMol Library Books文献引用

1. Yi Y, Gao K, Lin P, et al. Staphylococcus aureus-Induced Necroptosis Promotes Mitochondrial Damage in Goat Endometrial Epithelial Cells. Animals. 2022, 12(17): 2218.
Cleomiscosin A Desoxo-narchinol A Forsythoside B Clematichinenoside AR Linalool Lenalidomide hemihydrate Mussaenoside Galeopsin

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

R-7050 303997-35-5 Apoptosis TNF Inhibitor TNF-a Antagonist III inhibit TNFR Tumor Necrosis Factor Receptor TNF Receptor TNF-α Antagonist III R7050 R 7050 TNF-alpha Antagonist III inhibitor

 

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