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Quisinostat

产品编号 T6055 CAS 875320-29-9

别名: 奎诺司他, JNJ-26481585

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Quisinostat, CAS 875320-29-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 343	现货
2 mg	￥ 497	现货
5 mg	￥ 997	现货
10 mg	￥ 1,490	现货
25 mg	￥ 2,480	现货
50 mg	￥ 3,570	待询
100 mg	￥ 5,390	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	现货

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产品描述	Quisinostat (JNJ-26481585) (JNJ-26481585) is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11; greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7.
靶点活性	HDAC1:0.11 nM
体外活性	Quisinostat exerts broad-spectrum antiproliferative activity against a wide panel of cancer cell lines including lung, colon, breast, prostate, and ovarian cell lines at nanomolar concentrations. JNJ-26481585 shows activity toward all HDAC enzymes tested with highest potency in vitro observed toward recombinant HDAC1 (IC50, 0.11±0.03 nM), which is comparable with the potency observed toward HDAC1-immunoprecipitated complexes from tumor cells (IC50, 0.16±0.02 nM). Lowest in vitro potency is observed toward HDAC6, 7 and 9 (IC50, 32.1-119 nM) [1].
体内活性	JNJ-26481585 induces continuous H3 acetylation in tumor tissue in vivo. JNJ-26481585, a "second-generation" HDAC inhibitor with prolonged pharmacodynamic response in vivo. In agreement with the hypothesis, JNJ-26481585 showed superior efficacy compared with both standard of care agents and first-generation HDAC inhibitors in preClinicalal tumor models. These studies suggest that an HDAC inhibitor with continuous pharmacodynamic activity may show activity in solid tumor malignancies[1].

别名	奎诺司他, JNJ-26481585
分子量	394.47
分子式	C21H26N6O2
CAS No.	875320-29-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 79 mg/mL (200.26 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.535 mL	12.6752 mL	25.3505 mL	63.3762 mL
	5 mM	0.507 mL	2.535 mL	5.0701 mL	12.6752 mL
	10 mM	0.2535 mL	1.2675 mL	2.535 mL	6.3376 mL
	20 mM	0.1268 mL	0.6338 mL	1.2675 mL	3.1688 mL
	50 mM	0.0507 mL	0.2535 mL	0.507 mL	1.2675 mL
	100 mM	0.0254 mL	0.1268 mL	0.2535 mL	0.6338 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Arts J, et al. JNJ-26481585, a novel "second-generation" oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2009 Nov 15;15(22):6841-51.

文献引用

1. Lidsky M E, Wang Z, Lu M, et al. Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies. npj Precision Oncology. 2022, 6(1): 1-17.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Quisinostat 875320-29-9 Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC deacetylase JNJ 26481585 inhibit hematologic Inhibitor 奎诺司他 Histone deacetylases histone JNJ26481585 JNJ-26481585 malignancies inhibitor

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