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Q203

Q203

产品编号 T5400   CAS 1334719-95-7
别名: IAP6, Telacebec

Q203 (Telacebec)是一种中氮杂吡啶酰胺。 在培养基中抑制结核分枝杆菌H37Rv 活性的MIC50值为2.7 nM。

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Q203 Chemical Structure
Q203, CAS 1334719-95-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 517 现货
5 mg ¥ 1,480 现货
10 mg ¥ 2,320 现货
25 mg ¥ 3,950 现货
50 mg ¥ 5,650 现货
100 mg ¥ 7,880 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,830 现货
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产品目录号及名称: Q203 (T5400)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Q203 (Telacebec) is a novel potent anti-tuberculosis agent targeting cytochrome b subunit qcrB and inhibits M. tuberculosis H37Rv (MIC50: 2.7 nM).
靶点活性 Mycobacterium tuberculosis H37Rv:2.7 nM (MIC50)
体外活性 Q203 was active against the reference strain M. tuberculosis H37Rv at a minimum concentration required to inhibit the growth of 50% of organisms (MIC50) of 2.7 nM in culture broth medium and at an MIC50 of 0.28 nM inside macrophages [1]. Verapamil increased the potency of Q203 against Mycobacterium tuberculosis both in vitro and ex vivo [2]. Inhibition of cytochrome bd, a parallel branch of the mycobacterial respiratory chain, by aurachin D invoked bactericidal activity of Q203. Inhibition of respiratory chain activity by Q203 was incomplete, but could be enhanced by inactivation of cytochrome bd, either by genetic knock-out or by inhibition with aurachin D [3].
体内活性 Q203 had a bioavailability of 90% and a terminal half-life of 23.4 h. The volume of distribution was moderate (5.27 l per kg body weight), and the systemic clearance was low (4.03 ml/min/kg). It promoted a reduction in bacterial load of more than 90% at a dose of 10 mg per kg body weight, an effect comparable to that of bedaquiline or isoniazid [1].
别名 IAP6, Telacebec
分子量 557.01
分子式 C29H28ClF3N4O2
CAS No. 1334719-95-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 18 mg/mL (32.3 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7953 mL 8.9765 mL 17.953 mL 44.8825 mL
5 mM 0.3591 mL 1.7953 mL 3.5906 mL 8.9765 mL
10 mM 0.1795 mL 0.8976 mL 1.7953 mL 4.4882 mL
20 mM 0.0898 mL 0.4488 mL 0.8976 mL 2.2441 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Pethe K, et al. Discovery of Q203, a potent clinical candidate for the treatment of tuberculosis. Nat Med. 2013 Sep;19(9):1157-60. 2. Jang J, et al. Efflux Attenuates the Antibacterial Activity of Q203 in Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jun 27;61(7). pii: e02637-16. 3. Lu P, et al. The anti-mycobacterial activity of the cytochrome bcc inhibitor Q203 can be enhanced by small-molecule inhibition of cytochrome bd. Sci Rep. 2018 Feb 8;8(1):2625.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Q203 1334719-95-7 Microbiology/Virology Antibacterial Antibiotic Q-203 IAP-6 inhibit Bacterial IAP6 IAP 6 Q 203 Telacebec Inhibitor inhibitor

 

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