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Prucalopride Succinate

Prucalopride Succinate

产品编号 T6958   CAS 179474-85-2
别名: 琥珀酸普芦卡必利, R-108512, 琥珀酸普卡比利, Resolor Succinate

Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) 是5-HT4受体选择高亲和性激动剂,对5-HT4a 和5-HT4b 的 Ki 值分别为 2.5 和 8 nM。

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Prucalopride Succinate Chemical Structure
Prucalopride Succinate, CAS 179474-85-2
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 291 现货
25 mg ¥ 439 现货
50 mg ¥ 593 现货
100 mg ¥ 967 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 197 现货
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产品目录号及名称: Prucalopride Succinate (T6958)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) is a selective, high affinity 5-HT4 receptor agonist, inhibiting human 5-HT(4a) and 5-HT(4b) receptor with Ki value of 2.5 nM and 8 nM, respectively.
靶点活性 5-HT4A:2.5 nM(Ki), 5-HT4B:8 nM(Ki)
体外活性 Prucalopride induces contractions in a concentration-dependent manner with pEC50 of 7.5. Prucalopride (1 mM) significantly amplifies the rebound contraction of the guinea-pig proximal colon after electrical field stimulation. Prucalopride induces relaxation of the rat oesophagus preparation of rat oesophagus tunica muscularis mucosae with pEC50 of 7.8, yielding a monophasic concentration–response curve. [1] Prucalopride (0.1 μM) concentration-dependently increases the amplitude of submaximal cholinergic contractions and of acetylcholine release induced by electrical field stimulation in pig gastric circular muscle, and the effect is induced and enhanced IBMX (10 μM). [2] Prucalopride (1 μM) significantly enhances the electrically induced cholinergic contractions in pig descending colon, and the facilitating effect is significantly enhanced by Rolipram. [3]
体内活性 Prucalopride alters colonic contractile motility patterns in a dose-dependent fashion by stimulating high-amplitude clustered contractions in the proximal colon and by inhibiting contractile activity in the distal colon of fasted dogs. Prucalopride also causes a dose-dependent decrease in the time to the first giant migrating contraction (GMC); at higher doses of prucalopride, the first GMC generally occurres within the first half-hour after treatment. [4]
别名 琥珀酸普芦卡必利, R-108512, 琥珀酸普卡比利, Resolor Succinate
分子量 485.96
分子式 C18H26ClN3O3·C4H6O4
CAS No. 179474-85-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 89 mg/mL (183.1 mM)

DMSO: 90 mg/mL (185.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.0578 mL 10.2889 mL 20.5778 mL 51.4446 mL
5 mM 0.4116 mL 2.0578 mL 4.1156 mL 10.2889 mL
10 mM 0.2058 mL 1.0289 mL 2.0578 mL 5.1445 mL
20 mM 0.1029 mL 0.5144 mL 1.0289 mL 2.5722 mL
50 mM 0.0412 mL 0.2058 mL 0.4116 mL 1.0289 mL
100 mM 0.0206 mL 0.1029 mL 0.2058 mL 0.5144 mL

计算器

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参考文献

1. Briejer MR, et al. Eur J Pharmacol, 2001, 423(1), 71-83. 2. Priem E, et al. Neuropharmacology, 2012, 62(5-6), 2126-2135. 3. Priem EK, et al. Eur J Pharmacol, 2013, 705(1-3), 156-163. 4. Briejer MR, et al. Neurogastroenterol Motil, 2001, 13(5), 465-472.
Galanolactone Amitriptyline Harmine hydrochloride Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate Rodatristat ethyl Dapoxetine hydrochloride Eplivanserin (mixture) SB 243213 hydrochloride

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
神经退行性疾病化合物库 抗癌药物库 抗癌上市药物库 抗癌临床化合物库 药物功能重定位化合物库 血管生成库 经典已知活性库 FDA上市及药典收录分子库 抗代谢疾病化合物库 5-羟色胺分子库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Prucalopride Succinate 179474-85-2 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor inhibit Inhibitor Serotonin Receptor 琥珀酸普芦卡必利 R-108512 5-hydroxytryptamine Receptor R108512 Prucalopride R 108512 琥珀酸普卡比利 Resolor Succinate inhibitor

 

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