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Prucalopride

Prucalopride

产品编号 T2542   CAS 179474-81-8
别名: R-93877, 普芦卡必利, 普卡必利

Prucalopride (R-93877) 是一种选择性、高亲和力的 5-HT4A/4B 受体激动剂,Ki 为2.5和 8 nM。它对 5-HT4A/4B 受体的选择性是其他 5-HT 受体亚型的 290 倍以上。

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Prucalopride Chemical Structure
Prucalopride, CAS 179474-81-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 145 现货
5 mg ¥ 297 现货
10 mg ¥ 478 现货
25 mg ¥ 615 现货
50 mg ¥ 795 现货
100 mg ¥ 1,390 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 339 现货
其他形式的 Prucalopride:
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产品目录号及名称: Prucalopride (T2542)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Prucalopride (R-93877) is a selective, high-affinity 5-HT4A/4B receptor agonist (Ki: 2.5/8 nM). It has >290-fold selectivity for 5-HT4A/4B receptor than other 5-HT receptor subtypes.
靶点活性 5-HT4B:8 nM(Ki), 5-HT4A:2.5 nM(Ki)
体外活性 Prucalopride(2/4 mg)给药得到的每周完整排便分别为30.9%和28.4%,而安慰剂对照组为12.0%.接受2 mg Prucalopride的患者(47.3%)和接受4 mg Prucalopride的患者(46.6%)会增加自发性的次数,平均每周完整的排便为一次或更多,而安慰剂对照组为25.8%.Prucalopride(2/4 mg)使其它次要疗效终点均显著提高,包括患者对他们肠功能和治疗的满意度及对便秘症状严重度的感觉. Prucalopride(4 mg/day)使便秘患者整体的胃排空和小肠转运加速,但不引起肠道排空障碍.Prucalopride(4 mg/day)可使整体的结肠运输加速,并增加结肠的排空速度.
体内活性 Prucalopride(1 mM)可使电刺激后豚鼠近端结肠的反弹收缩被显著放大。Prucalopride可浓度依赖性地诱导收缩(pEC50:7.5)。Prucalopride对大鼠食道粘膜肌层的放松有诱导作用(pEC50:7.8),出现单相浓度响应曲线。
别名 R-93877, 普芦卡必利, 普卡必利
分子量 367.87
分子式 C18H26ClN3O3
CAS No. 179474-81-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 36 mg/mL (97.9 mM)

DMSO: 56 mg/mL (152.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.7184 mL 13.5918 mL 27.1835 mL 67.9588 mL
5 mM 0.5437 mL 2.7184 mL 5.4367 mL 13.5918 mL
10 mM 0.2718 mL 1.3592 mL 2.7184 mL 6.7959 mL
20 mM 0.1359 mL 0.6796 mL 1.3592 mL 3.3979 mL
50 mM 0.0544 mL 0.2718 mL 0.5437 mL 1.3592 mL
DMSO 100 mM 0.0272 mL 0.1359 mL 0.2718 mL 0.6796 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Briejer MR, et al. Eur J Pharmacol, 2001, 423(1), 71-83. 2. Camilleri M, et al. N Engl J Med, 2008, 358(22), 2344-2354. 3. Bouras EP, et al. Gastroenterology, 2001, 120(2), 354-360. 4. Tack J, et al. Gut, 2009, 58(3), 357-365. 5. Briejer MR, et al. Neurogastroenterol Motil, 2001, 13(5), 465-472.
A-582941 dihydrochloride Mosapride Epinastine hydrochloride Donitriptan hydrochloride 5HT6-ligand-1 Lurasidone Naluzotan hydrochloride NPS ALX Compound 4a

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Prucalopride 179474-81-8 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor R-93877 Serotonin Receptor A549 5-hydroxytryptamine Receptor chronic constipation pseudo-intestinal obstruction inhibit 普芦卡必利 普卡必利 R 93877 A427 Inhibitor R93877 Lung cancer inhibitor

 

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