Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Prucalopride (R-93877) 是一种选择性、高亲和力的 5-HT4A/4B 受体激动剂,Ki 为2.5和 8 nM。它对 5-HT4A/4B 受体的选择性是其他 5-HT 受体亚型的 290 倍以上。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 145 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 297 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 478 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 615 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 795 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 1,390 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 339 | 现货 |
产品描述 | Prucalopride (R-93877) is a selective, high-affinity 5-HT4A/4B receptor agonist (Ki: 2.5/8 nM). It has >290-fold selectivity for 5-HT4A/4B receptor than other 5-HT receptor subtypes. |
靶点活性 | 5-HT4B:8 nM(Ki), 5-HT4A:2.5 nM(Ki) |
体外活性 | Prucalopride(2/4 mg)给药得到的每周完整排便分别为30.9%和28.4%,而安慰剂对照组为12.0%.接受2 mg Prucalopride的患者(47.3%)和接受4 mg Prucalopride的患者(46.6%)会增加自发性的次数,平均每周完整的排便为一次或更多,而安慰剂对照组为25.8%.Prucalopride(2/4 mg)使其它次要疗效终点均显著提高,包括患者对他们肠功能和治疗的满意度及对便秘症状严重度的感觉. Prucalopride(4 mg/day)使便秘患者整体的胃排空和小肠转运加速,但不引起肠道排空障碍.Prucalopride(4 mg/day)可使整体的结肠运输加速,并增加结肠的排空速度. |
体内活性 | Prucalopride(1 mM)可使电刺激后豚鼠近端结肠的反弹收缩被显著放大。Prucalopride可浓度依赖性地诱导收缩(pEC50:7.5)。Prucalopride对大鼠食道粘膜肌层的放松有诱导作用(pEC50:7.8),出现单相浓度响应曲线。 |
别名 | R-93877, 普芦卡必利, 普卡必利 |
分子量 | 367.87 |
分子式 | C18H26ClN3O3 |
CAS No. | 179474-81-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 36 mg/mL (97.9 mM)
DMSO: 56 mg/mL (152.2 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
Ethanol / DMSO | 1 mM | 2.7184 mL | 13.5918 mL | 27.1835 mL | 67.9588 mL |
5 mM | 0.5437 mL | 2.7184 mL | 5.4367 mL | 13.5918 mL | |
10 mM | 0.2718 mL | 1.3592 mL | 2.7184 mL | 6.7959 mL | |
20 mM | 0.1359 mL | 0.6796 mL | 1.3592 mL | 3.3979 mL | |
50 mM | 0.0544 mL | 0.2718 mL | 0.5437 mL | 1.3592 mL | |
DMSO | 100 mM | 0.0272 mL | 0.1359 mL | 0.2718 mL | 0.6796 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Prucalopride 179474-81-8 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor R-93877 Serotonin Receptor A549 5-hydroxytryptamine Receptor chronic constipation pseudo-intestinal obstruction inhibit 普芦卡必利 普卡必利 R 93877 A427 Inhibitor R93877 Lung cancer inhibitor