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Proscillaridin A

Proscillaridin A

产品编号 TN2105   CAS 466-06-8

Proscillaridin A 是从Drimia robusta 中提取的一种天然产物。是强力的拓扑异构酶 I 和 II 的抑制剂,IC50值分别为 30 nM 和 100 nM。

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Proscillaridin A Chemical Structure
Proscillaridin A, CAS 466-06-8
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产品目录号及名称: Proscillaridin A (TN2105)
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天然产物信息
生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Proscillaridin A is a natural product.It is a potent poison of topoisomerase I/II activity with IC50 values of 30 nM and 100 nM, respectively.
靶点活性 Topo I:30 nM , Topo II:100 nM
体外活性 Proscillaridin A 对乳腺癌MCF-7细胞增殖的抑制作用方面,化合物的效力依次为proscillaridin A > digoxin > ouabain。在纳摩尔浓度下(100 nM),digoxin和ouabain均能抑制拓扑异构酶II的催化活性,但在高达100微摩尔浓度下,两者均不抑制拓扑异构酶I的催化活性。另一方面,proscillaridin A在纳摩尔药物浓度下(分别为30 nM, 100 nM)对拓扑异构酶I和II的活性均展现出强大的毒性,这表明该药物可能通过同时针对这两种酶产生其细胞毒性作用。这些研究表明,DNA-拓扑异构酶II复合物的稳定性与digoxin、ouabain和proscillaridin A的细胞毒性机制紧密相关。通过测量心脏糖苷排除小牛胸腺DNA中的溴化乙啶来评估这些化合物的潜在DNA结合特性。
分子量 530.65
分子式 C30H42O8
CAS No. 466-06-8

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (188.45 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8845 mL 9.4224 mL 18.8448 mL 47.112 mL
5 mM 0.3769 mL 1.8845 mL 3.769 mL 9.4224 mL
10 mM 0.1884 mL 0.9422 mL 1.8845 mL 4.7112 mL
20 mM 0.0942 mL 0.4711 mL 0.9422 mL 2.3556 mL
50 mM 0.0377 mL 0.1884 mL 0.3769 mL 0.9422 mL
100 mM 0.0188 mL 0.0942 mL 0.1884 mL 0.4711 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Bielawski K, et al. Inhibition of DNA topoisomerases I and II, and growth inhibition of breast cancer MCF-7 cells by ouabain, digoxin and proscillaridin A.Biol Pharm Bull. 2006 Jul;29(7):1493-7.
Guajadial C 9-amino-CPT Phenoxodiol LMP744 hydrochloride Coralyne chloride Lomefloxacin (±)-10-Hydroxycamptothecin Ellipticine hydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Proscillaridin A 466-06-8 DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase inhibit MCF-7 breast cancer cell Inhibitor inhibitor

 

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