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Primaquine diphosphate

Primaquine diphosphate

产品编号 T0850   CAS 63-45-6
别名: Primaquine phosphate, 磷酸伯氨喹, Primaquine bisphosphate, 磷酸伯安喹

Primaquine diphosphate 是一种合成的 8-氨基喹啉衍生物,具有抗疟特性。它是一种能破坏间日疟原虫和卵形疟原虫肝脏晚期和潜在组织形态的化合物。

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Primaquine diphosphate Chemical Structure
Primaquine diphosphate, CAS 63-45-6
规格 价格/CNY 货期 数量
500 mg ¥ 395 现货
1 g ¥ 662 现货
5 g ¥ 945 现货
10 g ¥ 1,586 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 452 现货
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产品目录号及名称: Primaquine diphosphate (T0850)
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参考文献
产品描述 Primaquine diphosphate is the phosphate salt form of primaquine, a synthetic, 8-aminoquinoline derivative with antimalarial properties. Although its mechanism of action is unclear, primaquine bind to and alter the properties of protozoal DNA. This agent eliminates tissue (exo-erythrocytic) malarial infection, preventing the development of the erythrocytic forms of the parasite which are responsible for relapses in Plasmodium vivax and ovale malaria. Primaquine is active against late hepatic stages (hypnozoites, schizonts).
体内活性 Primaquine能有效对抗所有的外红细胞形式的寄生虫,并与其他抗疟疾药物一起用于治疗间日疟和ovale疟疾。primaquine仍是一种有效阻断疟疾的抗疟疾药物,对所有人类疟疾的配子体表现出显著活性,包括耐多药恶性疟原虫的菌株。Primaquine有效消除Plasmodium falciparum和配子体的具体机制目前尚不清楚,但有研究指出是因为寄生虫线粒体的新陈代谢被破坏,使得辅酶Q在呼吸连中作为电子载体的功能受到阻碍。其另一个可能机理为高反应活性代谢物的生成使细胞内形成了氧化电位。Primaquine能阻断大鼠巨核细胞中钙释放激活通道,且可能还是膜泡运输的抑制剂。Primaquine抑制蛋白质的运输(IC50:50 μM),并且对供体细胞膜中囊泡的出芽有抑制作用。Primaquine能强烈抑制胞吞蛋白再循环到质膜,还能通过阻断毒蕈碱性受体而抑制钾通道电流。Primaquine也能够抑制人类红细胞膜乙酰胆碱酯酶(IC33:30 μM)。Primaquine也能影响离体大鼠心室肌肉和肌细胞的钠离子通道。
别名 Primaquine phosphate, 磷酸伯氨喹, Primaquine bisphosphate, 磷酸伯安喹
分子量 455.34
分子式 C15H21N3O·2H3PO4
CAS No. 63-45-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 84 mg/mL (184.5 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 83 mg/mL (182.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.1962 mL 10.9808 mL 21.9616 mL 54.904 mL
5 mM 0.4392 mL 2.1962 mL 4.3923 mL 10.9808 mL
10 mM 0.2196 mL 1.0981 mL 2.1962 mL 5.4904 mL
20 mM 0.1098 mL 0.549 mL 1.0981 mL 2.7452 mL
50 mM 0.0439 mL 0.2196 mL 0.4392 mL 1.0981 mL
100 mM 0.022 mL 0.1098 mL 0.2196 mL 0.549 mL

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参考文献

1. Vale N, et al. Eur J Med Chem, 2009, 44(3), 937-953. 2. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth[J]. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr;8(1): 137-144.

文献引用

1. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr;8(1): 137-144 2. Ding L, Chen X, Zhang W, et al.Canagliflozin primes antitumor immunity by triggering PD-L1 degradation in endocytic recycling.The Journal of Clinical Investigation.2023, 133(1).
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Primaquine diphosphate 63-45-6 Microbiology/Virology Antibiotic Parasite malaria latent Inhibitor hepatic inhibit late Primaquine phosphate Primaquine Phosphate Primaquine Diphosphate 磷酸伯氨喹 stages Primaquine Primaquine bisphosphate tissue parasitic 磷酸伯安喹 inhibitor

 

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