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Presatovir

Presatovir

产品编号 TQ0085   CAS 1353625-73-6
别名: GS-5806, 普沙托韦

Presatovir (GS-5806) 是一种新型的口服生物可利用的 RSV 融合抑制剂,平均 EC50值为 0.43 nM。

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Presatovir Chemical Structure
Presatovir, CAS 1353625-73-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 995 现货
5 mg ¥ 2,660 现货
10 mg ¥ 3,980 现货
25 mg ¥ 6,380 现货
50 mg ¥ 8,730 现货
100 mg ¥ 11,700 现货
500 mg ¥ 23,500 现货
产品目录号及名称: Presatovir (TQ0085)
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纯度: 99.38%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Presatovir (GS-5806) (GS-5806) is a novel, orally bioavailable RSV fusion inhibitor (mean EC50: 0.43 nM).
靶点活性 RSV:0.43 nM (EC50)
体外活性 Presatovir exhibits potent activity against a wide range of RSV A and B clinical isolates (mean EC50: 0.43 nM) [1]. GS-5806 inhibits pre to post triggered conformational changes of RSV F protein, suggesting a possible mechanism for antiviral activity [2].
体内活性 In a cotton rat model of RSV infection, Presatovir demonstrates dose-dependent (0-30 mg/kg) antiviral efficacy. Oral bioavailability in preclinical species ranges from 46 to 100%, with penetration of the compound into the lung tissue demonstrated in Sprague-Dawley rats. Multidose oral treatment of Presatovir appears safe in adults, and in healthy human volunteers experimentally infected with RSV, a potent antiviral effect and reduction in disease severity are observed in the high dose group [1].
细胞实验 GS-5806 is diluted in 100% DMSO. To conduct the cytopathic antiviral assay, 0.4 μL of 100×concentrated 3-fold serially diluted drug is added to 20 μL of cell culture medium in a 384-well plate. HEp-2 cells are then suspended in MEM plus 10% FBS at a density of 1×10^5 cells/mL, are infected in bulk with RSV A2 at a titer of approximately 1×10^4.5 tissue culture infectious doses/mL. Immediately following infection, 20 μL of RSV-infected cells are added to each well. The cells are then cultured for 4 days at 37 °C. Following this incubation, the cells are allowed to equilibrate to 25°C. The RSV-induced cytopathic effect is determined by adding 40 μL of Cell-Titer Glo viability reagent. Following a 10 min incubation at 25 °C, cell viability is determined [1].
别名 GS-5806, 普沙托韦
分子量 532.06
分子式 C24H30ClN7O3S
CAS No. 1353625-73-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (9.4 mM), sonification/heating is recommended.

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8795 mL 9.3974 mL 18.7949 mL 46.9872 mL
5 mM 0.3759 mL 1.8795 mL 3.759 mL 9.3974 mL

计算器

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配液计算器
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参考文献

1. Mackman RL, et al. Discovery of an oral respiratory syncytial virus (RSV) fusion inhibitor (GS-5806) and clinical proof of concept in a human RSV challenge study. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1630-1643. 2. Samuel D, et al. GS-5806 inhibits pre- to postfusion conformational changes of the respiratory syncytial virus fusion protein. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov;59(11):7109-12.
Palivizumab RSV-IN-1 KIN101 Rilematovir Roflumilast Ac-CoA Synthase Inhibitor1 Suptavumab Nirsevimab

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Presatovir 1353625-73-6 Microbiology/Virology RSV inhibit GS-5806 Inhibitor Respiratory syncytial virus 普沙托韦 GS 5806 GS5806 inhibitor

 

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