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Pralsetinib

Pralsetinib

产品编号 TQ0277   CAS 2097132-94-8
别名: 普拉替尼, Blu667

Pralsetinib (Blu667) 是高效的、选择性的RET 抑制剂。它能够抑制 WT RET (IC50:0.4 nM),RET 突变体 V804L (IC50:0.3 nM),V804M (IC50:0.4 nM),M918T (IC50:0.4 nM) 和 CCDC6-RET (IC50:0.4 nM) 的融合。

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Pralsetinib Chemical Structure
Pralsetinib, CAS 2097132-94-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 578 现货
2 mg ¥ 778 现货
5 mg ¥ 1,160 现货
10 mg ¥ 1,830 现货
25 mg ¥ 2,970 现货
50 mg ¥ 4,460 现货
100 mg ¥ 6,270 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,360 现货
其他形式的 Pralsetinib:
产品目录号及名称: Pralsetinib (TQ0277)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) is a highly potent, selective RET inhibitor (IC50s: 0.4, 0.3, 0.4, 0.4, and 0.4 nM for WT RET, RET mutants V804L, V804M, M918T and CCDC6-RET fusion).
靶点活性 CCDC6-RET:0.4 nM, Wild type RET:0.4 nM, RET M918T:0.4 nM, RET V804M:0.4 nM, RET V804L:0.3 nM
体外活性 Pralsetinib demonstrates more than 10-fold increased potency over approved MKIs against oncogenic RET variants and resistance mutants. Pralsetinib demonstrates potent activity (IC50: 0.4 nM) against common oncogenic RET alterations, including RET M918T, an activating mutation found in MTC, as well as the CCDC6-RET fusion observed in PTC and NSCLC. Pralsetinib suppresses RET pathway signaling in a panel of RET-driven cell lines: LC2/ad (CCDC6-RET, NSCLC), MZ-CRC-1 (RET M918T, MTC), and TT (RET C634W, MTC).
体内活性 Pralsetinib potently inhibits the growth of NSCLC and thyroid cancer xenografts driven by various RET mutations and fusions without inhibiting VEGFR-2. Pralsetinib shows dose-dependent activity against both KIF5B-RET Ba/F3 and KIF5B-RET V804L Ba/F3 allograft tumors with doses as low as 10 mg/kg twice daily.
别名 普拉替尼, Blu667
分子量 533.6
分子式 C27H32FN9O2
CAS No. 2097132-94-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (178.04 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8741 mL 9.3703 mL 18.7406 mL 46.8516 mL
5 mM 0.3748 mL 1.8741 mL 3.7481 mL 9.3703 mL
10 mM 0.1874 mL 0.937 mL 1.8741 mL 4.6852 mL
20 mM 0.0937 mL 0.4685 mL 0.937 mL 2.3426 mL
50 mM 0.0375 mL 0.1874 mL 0.3748 mL 0.937 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0937 mL 0.1874 mL 0.4685 mL

计算器

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参考文献

1. Subbiah V, et al. Precision Targeted Therapy With BLU-667 for RET-Driven Cancers. American Association for Cancer Research. 10.1158/2159-8290.CD-18-0338.
Enbezotinib TPX-0046 AD80 SPP-86 Treprostinil Sodium TG101209 GSK3179106 Ilorasertib

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 抗癌活性化合物库 抗癌药物库 酪氨酸激酶分子库 抗癌上市药物库 抗癌化合物库 FDA 上市激酶抑制剂库 FDA 上市药物库 细胞凋亡化合物库 药物功能重定位化合物库

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pralsetinib 2097132-94-8 Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors c-RET Inhibitor BLU 667 BLU-667 普拉替尼 Blu667 inhibit RET inhibitor

 

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