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Poloxin

Poloxin

产品编号 T16560   CAS 321688-88-4

Poloxin 是一种 polo 样激酶 1 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶向 polo-box 结构域,IC50值约为 4.8 μM。

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Poloxin Chemical Structure
Poloxin, CAS 321688-88-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 138 现货
5 mg ¥ 297 现货
10 mg ¥ 477 现货
25 mg ¥ 887 现货
50 mg ¥ 1,490 现货
100 mg ¥ 2,190 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 397 现货
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产品目录号及名称: Poloxin (T16560)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Poloxin is a non-ATP competitive Polo-like Kinase 1 inhibitor. It targets the polo-box domain (IC50: appr 4.8 μM).
靶点活性 PLK2 (PBD):18.7 μM, PLK1 (PBD):4.8 μM, PLK3 (PBD):53.9 μM
体外活性 Poloxin inhibits proliferation in both cell lines with a comparable efficiency through a 72 h period. Poloxin inhibits the polo-box domain (PBD) interaction (apparent IC50: ~4.8 μM). Poloxin (25 μM) causes defects in centrosome integrity, spindle formation, and chromosome alignment in mitosis. Centrosomal fragmentation induced by Poloxin is partially rescued by Kiz T379E. Poloxin (25 μM) activates the mitotic checkpoint, induces apoptosis and inhibits proliferation of MDA-MB-231 cells. Poloxin shows a loose Plk1 PBD specificity with 4-10 times higher IC50 values for Plk2 and Plk3, and does not significantly inhibit other types of phosphopeptide-binding domains such as FHA, WW, and SH2 domains[1][2][3].
体内活性 Poloxin (40 mg/kg) reduces the proliferation of MDA-MB-231 cells. It also suppresses the growth of the tumor nude mice bearing established xenografts of MDA-MB-231[1].
分子量 297.35
分子式 C18H19NO3
CAS No. 321688-88-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 14 mg/mL (43.72 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.363 mL 16.8152 mL 33.6304 mL 84.076 mL
5 mM 0.6726 mL 3.363 mL 6.7261 mL 16.8152 mL
10 mM 0.3363 mL 1.6815 mL 3.363 mL 8.4076 mL
20 mM 0.1682 mL 0.8408 mL 1.6815 mL 4.2038 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Yuan J, et al. Polo-box domain inhibitor poloxin activates the spindle assembly checkpoint and inhibits tumor growth in vivo. Am J Pathol. 2011 Oct;179(4):2091-9. 2. Sanhaji M, et al. p53 is not directly relevant to the response of Polo-like kinase 1 inhibitors. Cell Cycle. 2012 Feb 1;11(3):543-53. 3. Lee KS, et al. Pinning down the polo-box domain. Chem Biol. 2008 May;15(5):415-6. 4. Reindl W, et al. Inhibition of polo-like kinase 1 by blocking polo-box domain-dependent protein-protein interactions. Chem Biol. 2008 May;15(5):459-66.
5-ETHYL-4,5,6,7-TETRAHYDRO-THIAZOLO[5,4-C]PYRIDIN-2-YLAMINE 3MB-PP1 SBE13 Hydrochloride Centrinone Poloxime Pyridoxine Cyclapolin 9 Dihydrobaicalein

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Poloxin 321688-88-4 Cell Cycle/Checkpoint PLK Inhibitor Polo-like Kinase (PLK) inhibit inhibitor

 

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