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Plinabulin

产品编号 T2511 CAS 714272-27-2

别名: 普那布林, NPI-2358

Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚肿瘤细胞的血管破坏剂，选择性地靶向并结合到微管蛋白的秋水仙碱结合位点，从而中断微管动力学的平衡。它对人肿瘤细胞系具有抑制作用，对 HT-29 细胞系的IC50值为 9.8 nM。

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Plinabulin, CAS 714272-27-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 341	现货
2 mg	￥ 523	现货
5 mg	￥ 987	现货
10 mg	￥ 1,960	现货
25 mg	￥ 3,520	现货
50 mg	￥ 4,970	现货
100 mg	￥ 7,230	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,110	现货

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产品描述	Plinabulin (NPI-2358) (NPI-2358) is a vascular disrupting agent (VDA) against tubulin-depolymerizing tumor cells ( IC50: 9.8-18 nM). Plinabulin selectively targets and binds to the colchicine-binding site of tubulin, thereby interrupting equilibrium of microtubule dynamics. This disrupts mitotic spindle assembly leading to cell cycle arrest at M phase and blockage of cell division.
靶点活性	Tubulin:9.8 nM-18 nM
体外活性	NPI-2358时间和剂量依赖性地诱导肿瘤灌注降低.在携带人浆细胞移植瘤的鼠中,NPI-2358（7.5 mg/kg）可抑制肿瘤生长.与对C3H肿瘤的效果相比,NPI-2358对KHT肉瘤的作用更好,辐射处理可以增强对两种肿瘤的抗癌活性.
体内活性	在人脐静脉内皮细胞中,NPI-2358（20 nM）可快速诱导微管蛋白解聚,并透过单细胞层。NPI-2358可使MM细胞停在有丝分裂早期,并诱导细胞死亡。NPI-2358与微管蛋白的秋水仙素结合位点结合,可有效抑制过量表达Pgp的人肿瘤细胞系,或使核Topo II催化活性降低（IC50：9.8-18 nM）。NPI-2358也还抑制微管形成及内皮细胞和MM细胞的迁移,造成肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358对有丝分裂停滞或MM细胞死亡具有诱导作用,但通过阻断JNK通路可使该作用失活。
细胞实验	The adherent cells are plated in 96-well flat-bottomed plates and allowed to attach for 24 hours at 37 °C. HL-60 and HL-60/MX2 cells are plated in 96-well plates on the day of NPI-2358 addition. Serially diluted NPI-2358 is added to cells at concentrations ranging from 2 pM to 20 μM. Cells treated with a final concentration of 0.25% (v/v) DMSO serves as the vehicle control. Cell viability is assessed 48 hours later by measuring the reduction of resazurin with a fluorimeter. The IC50 value is calculated.(Only for Reference)

别名	普那布林, NPI-2358
分子量	336.39
分子式	C19H20N4O2
CAS No.	714272-27-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (148.6 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.9727 mL	14.8637 mL	29.7274 mL	74.3185 mL
	5 mM	0.5945 mL	2.9727 mL	5.9455 mL	14.8637 mL
	10 mM	0.2973 mL	1.4864 mL	2.9727 mL	7.4318 mL
	20 mM	0.1486 mL	0.7432 mL	1.4864 mL	3.7159 mL
	50 mM	0.0595 mL	0.2973 mL	0.5945 mL	1.4864 mL
	100 mM	0.0297 mL	0.1486 mL	0.2973 mL	0.7432 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nicholson B, et al. Anticancer Drugs, 2006, 17(1), 25-31. 2. Singh AV, et al. Blood, 2011, 117(21), 5692-5700. 3. Bertelsen LB, et al. Int J Radiat Biol, 2011, 87(11), 1126-1134.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Plinabulin 714272-27-2 Cytoskeletal Signaling Microtubule Associated 普那布林 NPI2358 inhibit Inhibitor Microtubule/Tubulin NPI 2358 NPI-2358 inhibitor

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