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Pirfenidone

产品编号 T2386 CAS 53179-13-8

别名: S-7701,AMR-69, S-7701, AMR69, 吡非尼酮

Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中CCL2和CCL12的产生。它可抑制细胞生长，并能降低人胶质瘤细胞系中的TGF-β2蛋白水平，具有抗炎活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Pirfenidone, CAS 53179-13-8

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 127	现货
10 mg	￥ 169	现货
25 mg	￥ 263	现货
50 mg	￥ 378	现货
100 mg	￥ 547	现货
200 mg	￥ 690	现货
500 mg	￥ 913	现货
1 g	￥ 1,390	现货
5 g	￥ 3,920	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 589	现货

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产品描述	Pirfenidone (AMR69) is an inhibitor for TGF-β production and TGF-β stimulated collagen production. Pirfenidone inhibits fibroblast, epidermal, platelet-derived, and transforming beta-1 growth factors, thereby slowing tumor cell proliferation. This agent also inhibits DNA synthesis and the production of mRNA for collagen types I and III, resulting in a reduction in radiation-induced fibrosis.
体外活性	0.5% Pirfenidone流食处理可以降低大鼠肝损伤程度,这与肝星状细胞增殖及胶原沉积降低有关.0.5% Pirfenidone流食处理可以使大鼠二甲基亚硝胺诱导的原骨胶原α1(I), TIMP-1 和 MMP-2转录水平下调 50-60%.在小鼠中,Pirfenidone（250 mg/kg）明显抑制促炎细胞因子的产生包括TNF-α,INF-γ和IL-6,但会促进抗炎细胞因子产生,如IL-10.在接受低盐饮食的Sprague-Dawley大鼠中,Pirfenidone（250 mg/kg/day）可改善约50%的环孢素诱导的纤维化并使TGF-β1蛋白表达下降80%.在每天静脉注射bleomycin后肺纤维化的ICR小鼠中,Pirfenidone（400 mg/kg）对热休克蛋白47阳性细胞和肌成纤维细胞具有抑制作用,这些细胞是造成细胞外基质积聚的主要细胞.
体内活性	在CCL-64细胞中,Pirfenidone（< 5 mM）通过影响TGF-β2 mRNA的表达和pro-TGF-β过程进而降低TGF-β生物活性。在LN-308细胞中,Pirfenidone（< 8.3 mM）对重组弗林蛋白酶活性及MMP-11表达均有剂量依赖性的抑制效果。在LN-18,T98 g,LNT-229和LN-308细胞系中,Pirfenidone（<10 mM）浓度依赖性地使胶质瘤细胞密度降低并具有。在RAW264.7细胞中,Pirfenidone（< 300 μg/mL）通过翻译机制抑制TNF-α ,该过程与促分裂原活化蛋白激酶2,p38MAP激酶及JNK的激活无关。
细胞实验	Pirfenidone (PFD) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[3]. HLECs are seeded in 96-well plates (1×104 cells/well) for 24 hours in α-MEM/10% FBS/1%NEAA, and are cultured in stationary tubes in serum-free medium for 24 hours. And then the culture medium is removed and cells are bathed in α-MEM with 10% FBS and 1% NEAA supplemented with 0, 0.01, 0.1, 0.2, 0.3, 0.5, or 1 mg/mL Pirfenidone for 0, 4, 12, 24, 48, or 72 hours. After incubation with 180 μL α-MEM and 20 μL of 5 mg/mL MTT for 4 hours at 37°C, the MTT solution is discarded. The Formosan precipitates are dissolved in 180 μL DMSO by agitating the dishes for 10 minutes at 200 rpm on an orbital shaker. The absorbance at 490 nm in each well is read with a micro plate reader. We further examined the effects of PFD by refining the concentrations at 0.2, 0.25, 0.3, 0.4, 0.5 and 0.6 mg/mL using the MTT assay[3].

别名	S-7701,AMR-69, S-7701, AMR69, 吡非尼酮
分子量	185.22
分子式	C12H11NO
CAS No.	53179-13-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100mg/ml (539.9mM)

H2O: 25 mg/ml （134.96mM）

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	5.399 mL	26.9949 mL	53.9898 mL	134.9746 mL
	5 mM	1.0798 mL	5.399 mL	10.798 mL	26.9949 mL
	10 mM	0.5399 mL	2.6995 mL	5.399 mL	13.4975 mL
	20 mM	0.2699 mL	1.3497 mL	2.6995 mL	6.7487 mL
	50 mM	0.108 mL	0.5399 mL	1.0798 mL	2.6995 mL
	100 mM	0.054 mL	0.2699 mL	0.5399 mL	1.3497 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nakazato H, et al. Eur J Pharmacol, 2002, 446(1-3), 177-185. 2. Burghardt I, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2007, 354(2), 542-547. 3. Shihab FS, et al. Am J Transplant, 2002, 2(2), 111-119. 4. Kakugawa T, et al. Eur Respir J, 2004, 24(1), 57-65. 5. Di Sario A, et al. Dig Liver Dis, 2004, 36(11), 744-751.

文献引用

1. Hong M J, Hao M J, Zhang G Y, et al. Exophilone, a Tetrahydrocarbazol-1-one Analogue with Anti-Pulmonary Fibrosis Activity from the Deep-Sea Fungus Exophiala oligosperma MCCC 3A01264. Marine Drugs. 2022, 20(7): 448 2. Liang H X, Hao M J, Zhang G Y, et al.Lentinuses A–B, two alkaloids from the marine-derived fungus Lentinus sajor-caju with potent anti-pulmonary fibrosis activity.Fitoterapia.2023: 105433. 3. Tian J, Song D, Peng Y, et al.Silica-induced macrophage pyroptosis propels pulmonary fibrosis through coordinated activation of relaxin and osteoclast differentiation signaling to reprogram fibroblasts.Ecotoxicology and Environmental Safety.2024, 273: 116106.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pirfenidone 53179-13-8 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Stem Cells CCR TGF-beta/Smad S-7701,AMR-69 AMR 69 CC chemokine receptor Transforming growth factor beta S 7701 S-7701 AMR-69 S7701 Inhibitor AMR69 inhibit 吡非尼酮 inhibitor

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