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Pipequaline

产品编号 T4655 CAS 77472-98-1

别名: PK-8165, 哌夸林

Pipequaline (PK-8165) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂，有抗焦虑作用。在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Pipequaline hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Pipequaline, CAS 77472-98-1

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 627	5日内发货
5 mg	￥ 1,280	5日内发货
25 mg	￥ 4,840	6-8周
50 mg	￥ 6,290	6-8周
100 mg	￥ 9,850	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,430	5日内发货

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产品描述	Pipequaline (PK-8165) is an anticonflict & anticonvulsant quinoline derivative. It is an anxiolytic drug that was never marketed. It possesses a novel chemical structure that is not closely related to other drugs of this type. The drug has a similar pharmacological profile to the benzodiazepine family of drugs, but with mainly anxiolytic properties and very little sedative, amnestic or anticonvulsant effects, and so is classified as a nonbenzodiazepine anxiolytic.
体外活性	Pipequaline is extensively bound to plasma proteins: i.e. human serum albumin (HSA), alpha-1-acid glycoprotein (AAG), lipoproteins and blood cells, mainly erythrocytes[1].
体内活性	Intravenously administered pipequaline exerts a partial suppression of activations by kainate, glutamate and acetylcholine. Microiontophoretic applications of pipequaline reduces the neuronal activation by kainate[2]. In small intravenous doses, pipequaline potentiated the effect of microiontophoretically-applied flurazepam whereas, in larger doses, it suppressed the effects of microiontophoretically-applied flurazepam and of intravenously administered lorazepam on kainate-induced activation. Pipequaline produces dose-related decreases in motor activity. Pipequaline produces significant dose-related decreases in the number of head-dips made[3].
动物实验	Rats: Pipequaline is dissolved in water to give injection volumes of 2 mL/kg. Rats are injected with 5, 10, and 50 mg/kg pipequaline. Infrared cells in the walls of the box provided automated measures of locomotor activity and rearing, respectively[3].

别名	PK-8165, 哌夸林
分子量	316.44
分子式	C22H24N2
CAS No.	77472-98-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32 mg/mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Essassi D, et al. Pipequaline transport from blood to brain and liver: role of plasma protein-bound drug. J Pharm Pharmacol. 1989 Sep;41(9):595-600. 2. Debonnel G, et al. Pipequaline acts as a partial agonist of benzodiazepine receptors: an electrophysiological study in the hippocampus of the rat. Neuropharmacology. 1987 Sep;26(9):1337-42. 3. File SE., et al. Sedative effects of PK 9084 and PK 8165, alone and in combination with chlordiazepoxide. Br J Pharmacol. 1983 May;79(1):219-23.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pipequaline 77472-98-1 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor Gamma-aminobutyric acid Receptor PK-8165 PK8165 inhibit 哌夸林 γ-Aminobutyric acid Receptor PK 8165 Inhibitor inhibitor

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