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Pilaralisib

产品编号 T2365 CAS 934526-89-3

别名: SAR245408, XL-147

Pilaralisib (XL-147) 是一种有效的、选择性的 I 类PI3Ks 抑制剂，能够抑制 PI3Kα (IC50:39 nM)，PI3Kβ (IC50:383 nM)，PI3Kγ (IC50:23 nM) 和 PI3Kδ (IC50:36 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Pilaralisib, CAS 934526-89-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 266	现货
2 mg	￥ 378	现货
5 mg	￥ 619	现货
10 mg	￥ 993	现货
25 mg	￥ 1,670	现货
50 mg	￥ 2,480	现货
100 mg	￥ 3,980	现货
500 mg	￥ 8,460	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 739	现货

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产品描述	Pilaralisib (XL-147) is an orally available small molecule that selectively inhibits the activity of phosphoinositide-3 kinase (PI3K). Pilaralisib has been used in trials studying the treatment of Cancer, Lymphoma, Solid Tumors, Glioblastoma, and Breast Cancer, among others.
靶点活性	PI3Kγ:23 nM, PI3Kα:39 nM, PI3Kβ:36 nM, PI3Kδ:36 nM
体外活性	Pilaralisib exhibits cytotoxic activity in Pediatric PreClinicalal Testing Program (PPTP) cell lines, with a median relative IC50 value of 10.9 mM (range 2.7 mM to 24.5 mM).[2]
体内活性	In BALB/c nu/nu mice, Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.) induces tumor growth inhibition for solid glioma xenografts. Pilaralisib is well tolerated, with only 0.7% toxicity rate in the treated groups, similar to that observed for control animals.[2] In athymic female mouse, Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.) significantly delays tumor growth without significant drug-related toxicity.[3]
激酶实验	In vitro kinase inhibition assays: Kinase activity for PI3K isoforms is measured as the percentage of ATP consumed following the kinase reaction using luciferase–luciferin-coupled chemiluminescence, with ATP concentrations approximately equal to the Km for each respective kinase. Kinase reactions are initiated by combining test compounds, ATP and kinase in a 20 μL volume. PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, and PI3Kδ final enzyme concentrations are 0.5, 8, 20, and 2 nM, respectively. Of note, 0.5 μL dimethyl sulfoxide (DMSO) containing varying concentrations of the test compound is mixed with 10 μL enzyme solution (2×concentration). Kinase reactions are initiated by the addition of 10 μL of liver phosphatidylinositol and ATP solution (2×concentration). Assay concentrations for VPS34, ATP, and phosphatidylinositol are 40 nM, 1 μM, and 5 μM, respectively
细胞实验	Cell proliferation is measured by using MTT or pre-mixed WST-1 reagent. For MTT/WST-1 assays, 10,000 cells/well are seeded in 96-well plates. 24 h after plating, cells are treated with DMSO or pilaralisib. After 5 days of treatment, MTT/WST-1 assays are performed.(Only for Reference)

别名	SAR245408, XL-147
分子量	541.02
分子式	C25H25ClN6O4S
CAS No.	934526-89-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (171.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8484 mL	9.2418 mL	18.4836 mL	46.209 mL
	5 mM	0.3697 mL	1.8484 mL	3.6967 mL	9.2418 mL
	10 mM	0.1848 mL	0.9242 mL	1.8484 mL	4.6209 mL
	20 mM	0.0924 mL	0.4621 mL	0.9242 mL	2.3105 mL
	50 mM	0.037 mL	0.1848 mL	0.3697 mL	0.9242 mL
	100 mM	0.0185 mL	0.0924 mL	0.1848 mL	0.4621 mL

计算器

摩尔浓度计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Foster P, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(4), 931-940. 2. Reynolds CP, et al. Pediatr Blood Cancer. 2013, 60(5), 791-798. 3. Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(8), 2718-2723. 4. Yu P, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(5), 1078-1091. 5. Rexer BN, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(19), 5390-5401.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pilaralisib 934526-89-3 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K inhibit XL147 Phosphoinositide 3-kinase Inhibitor SAR245408 SAR-245408 SAR 245408 XL 147 XL-147 inhibitor

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