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Pico145

Pico145

产品编号 T16532   CAS 1628287-16-0
别名: HC-608

Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4/TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。

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Pico145 Chemical Structure
Pico145, CAS 1628287-16-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,160 现货
5 mg ¥ 2,890 现货
10 mg ¥ 4,280 现货
25 mg ¥ 6,850 现货
50 mg ¥ 9,270 现货
100 mg ¥ 12,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,990 现货
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产品目录号及名称: Pico145 (T16532)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Pico145 (HC-608) is a remarkable inhibitor of TRPC1/4/5 channels. Pico145 inhibits ( )-englerin A-activated TRPC4/TRPC5 channels (IC50s: 0.349 and 1.3 nM in cells) It also shows no effect on TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8.
靶点活性 TRPC4:0.349 nM (cell assay), TRPC5:1.3 nM (cell assay), TRPC4-TRPC1:0.03 nM (cell assay), TRPC5-TRPC1:0.2 nM (cell assay)
体外活性 Pico145 is a remarkable small-molecule inhibitor of TRPC1/4/5 channels. Pico145 displays no effect on TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8. Pico145 inhibits (?)-englerin A-activated TRPC4/TRPC5 channels (IC50s: 0.349 and 1.3 nM in cells). Pico145 also inhibits human TRPC4-TRPC1 and TRPC5-TRPC1 concatemers expressed in HEK 293 Tet+ cells (IC50, 0.03 nM, and 0.2 nM, respectively). Pico145 effectively inhibits RPC4-TRPC1 channels activated by sphingosine 1-phosphate (S1P) and suppresses S1P-evoked Ca2+ entry through TRPC4-TRPC1 channels (IC50: 0.011 nM). The potency of Pico145 can be reduced by increased (?)-englerin A concentration. Pico145 also sensitizes EA-sensitive cancer cell line (Hs578T cells) (IC50, 0.11 nM). Pico145 (100 nM) lacks effect on store-operated Ca2+ entry and histamine-evoked Ca2+ entry into endothelial cells[1].
别名 HC-608
分子量 524.88
分子式 C23H20ClF3N4O5
CAS No. 1628287-16-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 99 mg/mL (188.61 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9052 mL 9.526 mL 19.052 mL 47.6299 mL
5 mM 0.381 mL 1.9052 mL 3.8104 mL 9.526 mL
10 mM 0.1905 mL 0.9526 mL 1.9052 mL 4.763 mL
20 mM 0.0953 mL 0.4763 mL 0.9526 mL 2.3815 mL
50 mM 0.0381 mL 0.1905 mL 0.381 mL 0.9526 mL
100 mM 0.0191 mL 0.0953 mL 0.1905 mL 0.4763 mL

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1. Rubaiy HN, et al. Picomolar, selective, and subtype-specific small-molecule inhibition of TRPC1/4/5 channels. J Biol Chem. 2017 May 19;292(20):8158-8173.
AP 18 8-Gingerol TC-I 2014 TRPA1-IN-2 Capsiate HC-030031 SB-705498 1,4-Cineole

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Pico145 1628287-16-0 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel TRP Channel Transient receptor potential channels inhibit HC608 Pico-145 Inhibitor HC 608 Pico 145 HC-608 inhibitor

 

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