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Piclamilast

Piclamilast

产品编号 T23154   CAS 144035-83-6
别名: RPR 73401, RP 73401, 吡拉米司特

Piclamilast (RP 73401) 是一种有效的磷酸二酯酶 4(PDE4)的抑制剂,对猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50值分别为 16 nM 和 2 nM。

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Piclamilast Chemical Structure
Piclamilast, CAS 144035-83-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 497 现货
2 mg ¥ 729 现货
5 mg ¥ 1,220 现货
10 mg ¥ 1,970 现货
25 mg ¥ 3,330 现货
50 mg ¥ 4,870 现货
100 mg ¥ 6,930 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,330 现货
产品目录号及名称: Piclamilast (T23154)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Piclamilast (RP 73401) is a PDE4 inhibitor.
靶点活性 PDE2:40 μM, PDE3:>100 μM, PDE5:14 μM, PDE1:>100 μM, PDE4:16 nM (pig aorta), PDE4:2 nM (eosinophil soluble)
体外活性 Piclamilast pre-treatment significantly inhibited the changes in 23 genes via mechanisms involving AP-1 activation and c-Jun phosphorylation at Ser63[1]. The IC50s for Piclamilast was 16 nM and 2 nM in pig aorta and eosinophil soluble, respectively. Piclamilast exhibited IC50 values >100 μM, 40 μM, >100 μM, 14 μM for PDE1, PDE2, PDE3 and PDE5. Respectively[4].
体内活性 Initial in vivo studies conducted in severe combined immunodeficiency mice transplanted with NB4 leukemia cells indicate that the enhancing effect of piclamilast on ATRA-induced myeloid maturation translates into a therapeutic benefit[2].
别名 RPR 73401, RP 73401, 吡拉米司特
分子量 381.25
分子式 C18H18Cl2N2O3
CAS No. 144035-83-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/ml(78.69 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.623 mL 13.1148 mL 26.2295 mL 65.5738 mL
5 mM 0.5246 mL 2.623 mL 5.2459 mL 13.1148 mL
10 mM 0.2623 mL 1.3115 mL 2.623 mL 6.5574 mL
20 mM 0.1311 mL 0.6557 mL 1.3115 mL 3.2787 mL
50 mM 0.0525 mL 0.2623 mL 0.5246 mL 1.3115 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
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分子量计算器
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参考文献

1. Manuel Mata, et al. Piclamilast inhibits the pro-apoptotic and anti-proliferative responses of A549 cells exposed to H(2)O(2) via mechanisms involving AP-1 activation. Free Radic Res. 2012 May;46(5):690-9. 2. Edoardo Parrella, et al. Phosphodiesterase IV inhibition by piclamilast potentiates the cytodifferentiating action of retinoids in myeloid leukemia cells. Cross-talk between the cAMP and the retinoic acid signaling pathways. J Biol Chem . 2004 Oct 1;279(40):42026-40. 3. M J Ashton, et al. Selective type IV phosphodiesterase inhibitors as antiasthmatic agents. The syntheses and biological activities of 3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzamides and analogues. J Med Chem. 1994 May 27;37(11):1696-703. 4. T Ukita, et al. Novel, potent, and selective phosphodiesterase-4 inhibitors as antiasthmatic agents: synthesis and biological activities of a series of 1-pyridylnaphthalene derivatives. J Med Chem. 1999 Mar 25;42(6):1088-99.
Trapidil Bay 60-7550 ATX inhibitor 1 GSK356278 Apremilast-d5 K-Ras-PDEδ-IN-1 Enpp-1-IN-14 Ayanin

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
神经退行性疾病化合物库 抑制剂库 代谢化合物库 人代谢物化合物库 经典已知活性库 ReFRAME 相关化合物库 抗阿尔茨海默症化合物库 已知活性化合物库

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Piclamilast 144035-83-6 Metabolism PDE RPR 73401 RP73401 RP-73401 inhibit Phosphodiesterase (PDE) AML RPR73401 phosphodiesterase RP 73401 RPR-73401 RAR Inhibitor ATRA cAMP 吡拉米司特 inhibitor

 

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