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Phthalazinone pyrazole

Phthalazinone pyrazole

产品编号 T21981   CAS 880487-62-7

Phthalazinone pyrazole 是强效、选择性和口服生物可利用的 Aurora-A 激酶抑制剂,IC50值为 0.031 μM。它抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞分化过程中的上皮间质转化。它还可阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。

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Phthalazinone pyrazole Chemical Structure
Phthalazinone pyrazole, CAS 880487-62-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,160 现货
5 mg ¥ 2,860 现货
10 mg ¥ 4,230 现货
25 mg ¥ 6,780 现货
50 mg ¥ 9,180 现货
100 mg ¥ 12,300 现货
500 mg ¥ 24,800 现货
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产品目录号及名称: Phthalazinone pyrazole (T21981)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Phthalazinone pyrazole is potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of Aurora-A kinase. Aurora-A is overexpressed in a variety of tumor types and displays oncogenic activity.
靶点活性 Aurora A:31 nM
体外活性 Phthalazinone pyrazole potently inhibited the activity of Aurora A kinase with an IC50 of 31 nM. It showed no inhibitory effect on Aurora B kinase at doses up to 100 μM. Phthalazinone pyrazole inhibited the proliferation of HCT116, Colo205, and MCF-7 cells with IC50 values of 7.8, 2.9, and 1.6 μM, respectively [1].
分子量 317.34
分子式 C18H15N5O
CAS No. 880487-62-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Slightly soluble

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Prime M E, Courtney S M, Brookfield F A, et al. Phthalazinone pyrazoles as potent, selective, and orally bioavailable inhibitors of Aurora-A kinase[J]. Journal of medicinal chemistry, 2010, 54(1): 312-319.
MK-8745 ENMD-2076 CCT241736 TAK-901 TCS7010 Hesperadin GW779439X URMC-099

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 抗癌活性化合物库 表观遗传库 已知活性化合物库 细胞周期化合物库 抗癌化合物库 口服活性化合物库 NO PAINS 化合物库 激酶抑制剂库 经典已知活性库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Phthalazinone pyrazole 880487-62-7 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Aurora Kinase inhibit human embryonic stem cells hepatocyte-like cell Inhibitor HLCs Aurora-A kinase EMT apoptosis tumor growth oral epithelial-mesenchymal transition inhibitor

 

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