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Phenoxybenzamine hydrochloride

产品编号 T1158 CAS 63-92-3

别名: 苯氧苯札明, NCI-c01661, NSC 37448, 盐酸酚苄明, Phenoxybenzamine HCl

Phenoxybenzamine hydrochloride (NCI-c01661) 是一种选择性的 α-adrenoceptor 和 calmodulin 的抑制剂，是常用的抗高血压药。

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Phenoxybenzamine hydrochloride Chemical Structure

Phenoxybenzamine hydrochloride, CAS 63-92-3

规格	价格/CNY	货期
500 mg	￥ 249	现货
1 g	￥ 418	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 148	现货

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产品描述	Phenoxybenzamine hydrochloride (NCI-c01661) is the hydrochloride salt form of phenoxybenzamine, a synthetic, dibenzamine alpha-adrenergic antagonist with antihypertensive and vasodilatory properties. Phenoxybenzamine non-selectively and irreversibly blocks the postsynaptic alpha-adrenergic receptor in smooth muscle, thereby preventing vasoconstriction, relieving vasospasms, and decreasing peripheral resistance. Reflex tachycardia may occur and may be enhanced by blockade of alpha-2 receptors which enhances norepinephrine release. Phenoxybenzamine is reasonably anticipated to be a human carcinogen.
体外活性	Phenoxybenzamine hydrochloride对[3H]yohimbine结合的阻断所导出的IC50（100 nM）明显低于其对Noradrenaline 引起的环磷酸腺苷（cyclic AMP）积累效应的逆转IC50（550 nM）[1]。Phenoxybenzamine hydrochloride（50 nM）与Phenoxybenzamine hydrochloridetolamine（1000 nM）联合使用比单独使用Phenoxybenzamine hydrochloride（50 nM）时更能增强Phenoxybenzamine hydrochlorideylephrine诱导的血管收缩，这一效果在完整内皮的主动脉中同样观察到。无论是dexmedetomidine（300或1000 nM）与Phenoxybenzamine hydrochloride（50 nM）的联合使用，还是Phenoxybenzamine hydrochloridetolamine（1000 nM）与Phenoxybenzamine hydrochloride（50 nM）的联合处理，相比单独使用Phenoxybenzamine hydrochloride（50 nM），都能增强Phenoxybenzamine hydrochlorideylephrine引发的收缩反应。此外，与dexmedetomidine（1000 nM）和Phenoxybenzamine hydrochloride的联合使用相比，Phenoxybenzamine hydrochloridetolamine与Phenoxybenzamine hydrochloride的联合使用在增强Phenoxybenzamine hydrochlorideylephrine引起的收缩方面更为显著。高浓度dexmedetomidine（1000 nM）与Phenoxybenzamine hydrochloride的联合使用，比低浓度dexmedetomidine（300 nM）与Phenoxybenzamine hydrochloride的联合使用，更能增强Phenoxybenzamine hydrochlorideylephrine诱发的收缩作用[2]。
体内活性	Phenoxybenzamine hydrochloride（20 nM，皮下注射）有效抑制了小鼠中胶质瘤细胞的肿瘤生成，且Phenoxybenzamine hydrochloride-U87 mg移植瘤的细胞密度显著下降[3]。以Phenoxybenzamine hydrochloride（1 mg/kg，静脉注射）处理的大鼠在神经症状打分（NSS）和足失误评分方面显示出显著改善[4]。
细胞实验	Phenoxybenzamine hydrochloride is dissolved in DMSO. After cytometry, 1×3 cells are implanted in a 96-well plate in 100 μL DMEM supplemented with 10 % FBS. Ten microliter (10 % of the total volume) WST-1 (Water Soluble Tetrazolium) is added to cells and incubated at 37°C for 30 min before colorimetric assay with 450 nm excitation and 630 nm emission at 24 h intervals up to 96 h. The mean fluorescence value is counted, and the cell number is determined using the standard curve.

别名	苯氧苯札明, NCI-c01661, NSC 37448, 盐酸酚苄明, Phenoxybenzamine HCl
分子量	340.3
分子式	C18H23Cl2NO
CAS No.	63-92-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 63 mg/mL (185.1 mM)

H2O: 14 mg/mL (41.1 mM)

DMSO: 63 mg/mL (185.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / H2O / DMSO	1 mM	2.9386 mL	14.6929 mL	29.3858 mL	73.4646 mL
	5 mM	0.5877 mL	2.9386 mL	5.8772 mL	14.6929 mL
	10 mM	0.2939 mL	1.4693 mL	2.9386 mL	7.3465 mL
	20 mM	0.1469 mL	0.7346 mL	1.4693 mL	3.6732 mL
Ethanol / DMSO	50 mM	0.0588 mL	0.2939 mL	0.5877 mL	1.4693 mL
Ethanol / DMSO	100 mM	0.0294 mL	0.1469 mL	0.2939 mL	0.7346 mL

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摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lenox, R.H., et al, Alpha 2-adrenergic receptor-mediated regulation of adenylate cyclase in the intact human platelet. Evidence for a receptor reserve. Mol Pharmacol, 1985. 27(1): p. 1-9. 2. Byon HJ, et al. Dexmedetomidine Inhibits Phenylephrine-induced Contractions via Alpha-1 Adrenoceptor Blockade and Nitric Oxide Release in Isolated Rat Aortae. Int J Med Sci. 2017 Feb 7;14(2):143-149. 3. Lin XB, et al. Anti-tumor activity of phenoxybenzamine hydrochloride on malignant glioma cells. Tumour Biol. 2016 Mar;37(3):2901-8. 4. Rau TF, et al. Phenoxybenzamine is neuroprotective in a rat model of severe traumatic brain injury. Int J Mol Sci. 2014 Jan 20;15(1):1402-17.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Phenoxybenzamine hydrochloride 63-92-3 GPCR/G Protein Neuroscience CaMK Adrenergic Receptor 苯氧苯札明 pheochromocytoma Beta Receptor NCI-c01661 neuroprotective Phenoxybenzamine Hydrochloride NSC 37448 Inhibitor Phenoxybenzamine antitumor 盐酸酚苄明 NSC37448 hypertension NSC-37448 inhibit Phenoxybenzamine HCl glioma inhibitor

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