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Panobinostat
编号 T2383     别名: NVP-LBH589, LBH589
CAS 404950-80-7     分子式 C21H23N3O2     分子量 349.43
靶点: HDAC (MOLT-4 cells); HDAC (Reh cells);
Panobinostat is a potent inhibitor of all HDACs (Kis: 0.6-31 nM for HDAC1-11).
纯度:98.76%
规格 库存 单价 数量
10 mg 上海现货 585.00
50 mg 上海现货 1724.00
100 mg 上海现货 2912.00
200 mg 上海现货 4337.00
500 mg 上海现货 7092.00
1 mL * 10 mM (in DMSO) 上海现货 417.00
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生物活性

产品描述

Panobinostat is a potent inhibitor of all HDACs (Kis: 0.6-31 nM for HDAC1-11).

靶点活性

HDAC (MOLT-4 cells),5nM

HDAC (Reh cells),20nM

实验溶液

2% DMSO, 2% Tween 80, 48% PEG 300: 5

体外活性

在Reh细胞中,LBH589引起促凋亡和DNA修复基因的mRNA水平显著增加。 LBH589在GADD45G启动子处诱导乙酰化组蛋白H3和H4水平增加。此外,LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长,如人类H1299,L55和A549,IC50分别为5,11和30 nM;间皮瘤细胞生长,如人类OK-6和Ok-5,IC50分别为5和7 nM;及小细胞肺癌细胞系生长,如人类RG-1和LD-T,IC50分别为4和5 nM。LBH589以时间和剂量依赖性方式在MOLT-4和Reh细胞中诱导细胞凋亡。而且,LBH589在MOLT-4中比在Reh细胞中更有效。在48小时时,LBH589以剂量依赖性方式明显阻止MOLT-4和Reh细胞的生长。与对照组细胞相比,用LBH589处理的细胞,在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和组蛋白H4K8乙酰化的诱导以及以剂量依赖性方式降低c-Myc表达水平有关。

体内活性

每天腹腔注射20 mg/kg LBH589,每周持续5天,导致肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照肿瘤相比,LBH589导致H526来源的肿瘤减少53%,BK-T来源的肿瘤减少81%,RG-1-来源的肿瘤减少76%,以及H69来源的肿瘤减少70%。与在相同条件和剂量下治疗的NSCLC和Meso衍生的异种移植肿瘤中缺乏肿瘤消退相反,LBH589导致SCLC衍生肿瘤和RG-1衍生肿瘤的显著肿瘤消退。在肺癌和间皮瘤动物模型中,LBH589显著降低62%的肿瘤生长。LBH589在免疫活性和严重联合免疫缺陷性鼠中同样有效,说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。

细胞实验

Untreated and LBH589-treated cells [human Ph- acute lymphoblastic leukemia MOLT-4 (T cells) and Reh (pre-B cells)] are stained with annexin V and propidium iodide using annexin V-FITC apoptosis detection kit I. The percentage of apoptotic and nonviable cells is determined by flow cytometry. At least 5 × 104 cells are collected with a CyAn ADP Violet cytometer. Percentage apoptosis is calculated considering all the annexin V-positive plus the annexin V/PI-positive cells; percentage loss of cell viability is calculated considering all the annexin V-positive plus the PI-positive and the annexinV/PI-positive cells.(Only for Reference)

细胞系: MOLT-4 cell lines and Reh (pre-B cells)

动物实验

动物模型:Severe combined immunodeficiency (SCID) mice with M30 (107 cells) or A549 (5 × 106 cells), H69 (2.5 × 106 cells), BK-T (6.5 × 106), H526 (10 × 106), and RG1 (10 × 106) cells

化学信息

分子量

349.43

分子式

C21H23N3O2

CAS

404950-80-7

溶解度

DMSO: 64 mg/mL (183.2 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

Water: <1 mg/mL

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.862 ml 14.309 ml 28.618 ml
5 mM 0.572 ml 2.862 ml 5.724 ml
10 mM 0.286 ml 1.431 ml 2.862 ml
50 mM 0.057 ml 0.286 ml 0.572 ml
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